[發明專利]一種蒼耳子二萜類化合物的制備方法及其組合物與應用

在審

• 申請號: 201910871921.8
• 申請日: 2019-09-16
• 公開（公告）號: CN110507687A
• 公開（公告）日: 2019-11-29
• 發明（設計）人: 趙謙;李化靜
• 申請（專利權）人: 趙謙;李化靜
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K36/78;A61P11/02;A61P27/16;A61K35/644;A61K31/125;A61K35/55
• 代理公司: 11470 北京精金石知識產權代理有限公司
• 代理人: 宋秀蘭<國際申請>=<國際公布>=<進入

本發明涉及中藥提取技術領域，具體涉及一種蒼耳子二萜類化合物的制備方法及其組合物與應用，所述制備方法包括如下步驟：(1)取蒼耳子藥材，加有機溶劑A脫脂，過濾，得濾渣1；(2)將濾渣1加有機溶劑B提取，過濾，得濾渣2和濾液3；(3)將濾渣2加有機溶劑C提取，過濾，得濾液4；(4)將濾液3和4合并，用有機溶劑D進行萃取，得到萃取物；(5)將萃取物濃縮、干燥，即得。本發明具有有效成分提取量高、純度高、治療效果好的的優點。

技術領域

本發明涉及中藥提取技術領域，具體涉及一種蒼耳子二萜類化合物的制備方法及其組合物與應用。

背景技術

蒼耳子，中藥名。別名：虱馬頭、蒼耳子、老蒼子、道人頭、刺八裸、蒼浪子、綿蒼浪子、羌子裸子、青棘子、搶子、癡頭婆，胡蒼子、野茄、豬耳、菜耳，蒼蒼子，廣東話又叫磁頭芒(癡頭芒)。屬菊科、蒼耳屬一年生草本菊科植物蒼耳的帶總苞的果實，味苦、甘、辛，性溫，歸肺、肝經。蒼耳子屬于常用中草藥，具有發散風寒，通鼻竅，祛風濕，止痛等功效，用于風寒感冒，鼻淵，風濕痹痛，風疹瘙癢等證。主要分布于黑龍江、遼寧、吉林、內蒙古、河北、安陽等地。

炎癥是機體對于致病因素及其損害作用等刺激產生的一種防御反應，發生在局部，同時也可影響全身，表現為紅、腫、熱、痛和功能障礙。全身可有發熱(發燒)、白細胞增多，特別是在急性炎癥、網狀內皮系統細胞增生、實質器官的病變。

耳炎是耳部發生的炎癥，在醫學上通常分外耳炎及中耳炎兩種。外耳指的是耳和耳道。耳道分泌油脂和耳垢，若耳道有水進入，水中的細菌侵犯耳道，形成外耳炎。外耳炎是外耳道皮膚的炎癥性病變。外耳炎為彌漫性，多由挖耳后皮膚損傷，細菌乘機侵入引起，也可因異物、中耳炎膿液、游泳時進水等誘發。發作時耳內跳痛，張口、咀嚼和打哈欠時疼痛加劇，拉耳廓或壓耳屏有明顯疼痛。中耳炎是累及中耳(包括咽鼓管鼓室鼓竇及乳突氣房)全部或部分結構的炎性病變絕大多數為非特異性炎癥尤其好發于兒童可分為非化膿性及化膿性兩大類。非化膿性者包括分泌性中耳炎、氣壓損傷性中耳炎；化膿性者有急性和慢性之分，特異性炎癥少見，如結核性中耳炎等。

鼻炎即鼻腔炎性疾病，是病毒、細菌、變應原、各種理化因子以及某些全身性疾病引起的鼻腔黏膜的炎癥。鼻炎的主要病理改變是鼻腔黏膜充血、腫脹、滲出、增生、萎縮或壞死等。鼻炎的臨床表現有鼻塞、多涕、嗅覺下降、頭痛、頭昏，多數人還有食欲不振、易疲倦、記憶力減退及失眠等。

對鼻炎和耳炎，市場上均存在各種各樣的治療藥物，但這些藥物普遍具有較大的副作用，且只能治標不能治本，愈后易復發，使廣大患者飽受疾病困擾。

中國專利申請CN1687092A公開了一種蒼耳子總苷提取物及其制備方法，該蒼耳子總苷提取物包括二萜苷類化合物、酚酸類化合物和其他成分的總提取物，含量范圍分別是0.5％～99％、0.5％～99％和0.5％以下。采取本領域常規的提取、分離純化等方法和步驟，即可得到該總苷提取物，其中提取方法一般選用溶劑提取法等，分離純化方法一般選用溶劑萃取法、大孔吸附樹脂法等。該總苷提取物藥理作用較強，抗炎、抗病毒、鎮痛以及治療急性和慢性鼻炎、鼻竇炎及其相關病癥的效果明顯，且制備工藝簡單、得率高、化學性質穩定。但是該蒼耳子總苷提取物的制備方法有效成分提取量較低，純度也有待提高，而且蒼耳子總苷提取物的作用機理不明確。

中國專利申請CN109700875A公開了一種治療鼻炎的中藥外用藥及其制備方法，由以重量份為單位的下列各原料藥制備而成：紫蘇子5～10份、荊芥穗5～10份、陳皮5～10份、川白芷5～10份、川芎5～10份、關防風1～5份、白鮮皮5～10份、蒼耳子1～5份、辛夷5～10份、藿香5～10份、麻黃草1～5份、側柏葉5～10份、蒼術5～10份、野菊花5～10份、附子5～10份、升麻5～10份、薄荷5～10份、細辛1～5份、甘草1～5份。該專利申請先將藥材挑揀，粉碎成粗粉，再采用亞臨界提取設備，提取出藥材的揮發油部分和脂溶性成分；其次采用冷榨法，得到高含量的芝麻油，再將芝麻油通過超濾，使精制的芝麻油更容易作為透皮吸收的載體；最后將兩部分混合在一起，經高速攪拌、均質，得到易吸收、療效好的治療鼻炎的外用產品。但是該外用藥的療效有待提高。