[發明專利]腫瘤觸發靶向碳酸氫銨脂質體及制備方法、應用在審
| 申請號： | 201910864090.1 | 申請日： | 2019-09-12 |
| 公開（公告）號： | CN110522725A | 公開（公告）日： | 2019-12-03 |
| 發明（設計）人： | 鄒濤;陳淑窈;李莉;夏甜;李游 | 申請（專利權）人： | 武漢科技大學 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/28;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11427 北京科家知識產權代理事務所(普通合伙) | 代理人： | 陳娟<國際申請>=<國際公布>=<進入國 |
| 地址： | 430000 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 碳酸氫銨 靶向 脂質體 觸發 磷脂 腫瘤細胞 腫瘤 制備 甲氧基聚乙二醇 快速釋放藥物 磷脂雙分子層 磷脂酰乙醇胺 腫瘤微環境 納米材料 受體作用 葉酸配體 長鏈PEG 長循環 可滲透 內涵體 溶酶體 亞胺鍵 膽固醇 二氧化碳 升高 合成 血液 細胞 應用 | ||
1.一種腫瘤觸發靶向碳酸氫銨脂質體，其特征在于，所述腫瘤觸發靶向碳酸氫銨脂質體由包括磷脂、膽固醇、含有pH敏感的亞胺鍵的長鏈聚乙二醇化磷脂(PE-imine-PEG)、葉酸功能化的聚乙二醇化脂質(DSPE-PEG-folate)和碳酸氫銨(ABC)。
2.根據權利要求1所述一種腫瘤觸發靶向碳酸氫銨脂質體，其特征在于所述磷脂的質量為1～10000mg，膽固醇的質量為1～10000mg，PE-imine-PEG的質量為1～10000mg，DSPE-PEG-folate的質量為0.1～1000mg，ABC水溶液的濃度為0.5～5mol/L。
3.一種含有pH敏感的亞胺鍵的長鏈聚乙二醇化磷脂(PE-imine-PEG)的制備方法，其特征在于步驟為：
步驟101，將5～10000mg磷脂酰乙醇胺(PE)和5～100000mg甲氧基聚乙二醇醛(mPEG-CHO)溶解在0.5～5000mL溶劑中，所述溶劑中氯仿、甲醇、水的體積比依次為40～80：20～60：1～15，獲取溶液A；
步驟102，在溶液A中加入0.01～50mL三乙胺；然后將該溶液保持在20～60℃進行攪拌，攪拌時間至少1小時；
步驟103，將步驟2生成的溶液裝入截留分子量大于1000Da的透析袋中，利用步驟1所述的溶劑透析1小時以上，然后繼續用0.001～1mol/L NaHCO3溶液透析1小時以上，獲取溶液B；
步驟104，將所述溶液B冷凍干燥至少5小時，得到PE-imine-PEG。
4.根據權利要求1所述一種腫瘤觸發靶向碳酸氫銨脂質體，其特征在于所述的腫瘤觸發靶向碳酸氫銨脂質體的制備方法步驟為：
步驟201，將1～10000mg磷脂，1～10000mg膽固醇，1～10000mg PE-imine-PEG和0.1～1000mg DSPE-PEG-folate溶解在0.5～1000mL氯仿中，蒸發氯仿以產生脂質膜；
步驟202，在所述脂質膜中加入0.5～5mol/L ABC水溶液，在5～37℃下超聲處理1分鐘以上，使脂質膜水合，形成懸浮液；
步驟203，將所述懸浮液在5～37℃下依次通過800nm、400nm、200nm和100nm聚碳酸酯濾膜擠出；
步驟204，將步驟3擠出的懸浮液裝入截留分子量大于1000Da的透析袋中，在5.0×10-3～1.0mol/L的pH為7.0～8.5的緩沖液中透析1小時以上，除去游離ABC。
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