[發(fā)明專利]樂伐替尼甲磺酸鹽的新晶型及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201910863405.0 | 申請(qǐng)日： | 2019-09-12 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110903239A | 公開（公告）日： | 2020-03-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳敏華;張炎鋒;張龍;黃春香;楊朝惠;張曉宇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 蘇州科睿思制藥有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D215/22 | 分類號(hào)： | C07D215/22;C07C303/32;C07C309/04;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市工*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 樂伐替尼甲磺酸鹽 新晶型 及其 制備 方法 | ||
1.一種樂伐替尼甲磺酸鹽晶型6，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在衍射角2θ為8.2°±0.2°、10.9°±0.2°、12.5°±0.2°處具有特征峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸鹽晶型6，其特征還在于，其X射線粉末衍射圖在衍射角2θ為13.5°±0.2°、14.9°±0.2°、25.3°±0.2°中的一處或多處具有特征峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸鹽晶型6，其特征還在于，其X射線粉末衍射圖在衍射角2θ為6.2°±0.2°、16.4°±0.2°、19.2°±0.2°中的一處或多處具有特征峰。
4.一種權(quán)利要求1所述的樂伐替尼甲磺酸鹽晶型6的制備方法，其特征在于，包括：使用樂伐替尼游離堿在乙腈與水體積比為99.5/0.5～97/3的混合體系中加入甲磺酸，于-10℃～25℃條件下攪拌反應(yīng)析晶，分離，干燥而獲得；其中甲磺酸與樂伐替尼游離堿的投料摩爾比為1/1～1.5/1。
5.一種藥用組合物，所述藥用組合物包含有效量的權(quán)利要求1～3中任意一條的甲磺酸鹽晶型6及藥學(xué)上可接受的賦形劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥用組合物，其特征在于，所述的甲磺酸鹽晶型6可用于制備治療癌癥的藥物，特別是甲狀腺癌藥物制劑中的用途。
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