[發明專利]MAGL抑制劑及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201910854234.5
• 申請日: 2019-09-10
• 公開（公告）號: CN112552253A
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: 張貴民;梁紅寶;支卓爾
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D263/42
• 分類號: C07D263/42;A61K31/421;A61P3/00;A61P13/12;A61P1/08;A61P1/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/08;A61P29/00;A61P35/00
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1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，所述R為取代或無取代的C5-8環烷烴基。

2.如權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，所述R為環己烷基。

3.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，包含相應化合物的光學異構體。

4.一種合成權利要求1所述的式I化合物的方法，其特征在于，其是由3d與6d反應而得：

5.如權利要求4所述合成方法，其特征在于，所述6d是由4d與5d反應而得：

6.如權利要求4所述合成方法，其特征在于，所述3d是由1d與2反應而得：

7.藥物組合物，其包含權利要求1至3中任一項的化合物或藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。

8.如權利要求1至3中任一項的化合物或藥學上可接受的鹽，其用于制備治療MAGL介導的疾病或病癥的藥物中的用途。

9.如權利要求8的用途，其特征在于，其中所述病癥選自：代謝紊亂；腎病；嘔吐或涌吐；惡心；進食障礙；神經病變；神經變性病癥；精神分裂癥；抑郁癥；雙相障礙；震顫；運動障礙；張力失常；痙攣狀態；圖雷特氏綜合征；戒斷綜合征；外傷性腦損傷；非外傷性腦損傷；脊髓損傷；癲癇發作；與異常細胞生長或增殖有關的病癥或炎癥性病癥中的一種或多種。

10.如權利要求9的用途，其特征在于，其中所述病癥選自：代謝紊亂，腎病，嘔吐或涌吐或惡心，進食障礙，神經病變，精神分裂癥，抑郁癥，雙相障礙，震顫，運動障礙，戒斷綜合征，外傷性腦損傷，非外傷性腦損傷，脊髓損傷，癲癇發作，良性腫瘤或癌癥，炎癥性病癥，免疫系統病癥，急性應激障礙，物質誘導性焦慮，強迫癥，焦慮癥；注意缺陷障礙，注意缺陷多動障礙，疼痛，脫髓鞘病，認知損害。