[發(fā)明專利]一種高度核靶向性抗腫瘤納米藥物的制備方法及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910847823.0
• 申請(qǐng)日: 2019-09-09
• 公開（公告）號(hào): CN110575546A
• 公開（公告）日: 2019-12-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 單素艷;劉勇;林蜜蜜;晏露
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 溫州醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K47/64
• 分類號(hào): A61K47/64;A61K47/52;A61K31/407;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 42001 武漢宇晨專利事務(wù)所
• 代理人: 龔瑩瑩

1.一種高度核靶向性抗腫瘤納米藥物的制備方法，包括：

1）將TAT多肽與石墨粉按質(zhì)量比1：1-1：5的比例混合后置于球磨罐內(nèi)；以300-500 rpm的轉(zhuǎn)速室溫球磨3-5個(gè)小時(shí);球磨結(jié)束后加入去離子水，洗出其中的產(chǎn)物；分別采用1000-8000 rpm轉(zhuǎn)速的高速離心處理，依次除去沉淀中的雜質(zhì)；最后將沉淀分散于去離子水中，得到TAT多肽功能化的石墨烯（TG）;

2) 將TG在-80℃通過真空冷凍干燥制成粉末，采用乙酸等離子技術(shù)對(duì)TG粉末表面進(jìn)行羧基化修飾;

3）采用N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）和1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺（EDC）活化TG表面羧基后，加入絲裂霉素C（MMC），4℃攪拌24-48h，離心取沉淀，即得到納米藥物MMC-TG。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：球磨原料TAT和石墨粉的比例為1：1-1：5，球磨轉(zhuǎn)速為300-500 rpm, 球磨時(shí)間為3-5個(gè)小時(shí);球磨法制備得到的TG通過乙酸等離子技術(shù)引入羧基，然后通過酰胺鍵共價(jià)接載絲裂霉素（MMC），制備得到新型抗腫瘤納米藥物MMC-TG。

3.權(quán)利要求1的方法制備的抗腫瘤納米藥物MMC-TG在腫瘤細(xì)胞核靶向、高效殺傷腫瘤、以及抑制腫瘤轉(zhuǎn)移中的應(yīng)用。