[發明專利]N-乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201910846210.5
• 申請日: 2019-09-09
• 公開（公告）號: CN110448538B
• 公開（公告）日: 2021-03-02
• 發明（設計）人: 盧健行;盧建功;馬善麗;張建華;姚珊珊;韓寧
• 申請（專利權）人: 山東潤德生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/7008;A61K47/26;A61K47/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/04
• 代理公司: 濟南光啟專利代理事務所(普通合伙) 37292
• 代理人: 趙文成

本發明屬于藥物制劑技術領域，公開了一種N?乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑及其制備方法。本發明的N?乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑包含以下重量份數的組分：25?35份N?乙酰氨基葡萄糖、20?30份輕質碳酸鈣、7?15份崩解劑、10?15份粘合劑、9?12份甘露醇、4?7份助流劑和2?5份潤滑劑，該制劑通過N?乙酰氨基葡萄糖與輕質碳酸鈣、甘露醇和特定崩解劑、粘合劑、助流劑、潤滑劑的組合，使得所得膠囊制劑不但穩定性好，而且溶出較快，便于人體吸收。

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，具體是涉及一種N-乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑及其制備方法。

背景技術

N-乙酰-D-氨基葡萄糖是生物細胞內許多重要多糖的基本組成單位，尤其是甲殼類動物的外骨骼含量最高。它是合成雙歧因子的重要前提，在生物體內具有許多重要生理功能。它在臨床上是治療風濕性及類風濕性關節炎的藥物。它也可以作為食品抗氧化劑及嬰幼兒食品添加劑，糖尿病患者甜味劑。主要用于臨床增強人體免疫系統的功能，抑制癌細胞或纖維細胞的過度生長，對癌癥和惡性腫癌起到抑制和治療作用；對于各種炎癥，能起到有效的治療，對骨關節炎及關節疼痛也有治療作用。

氨基葡萄糖本身屬于BSC分類1類藥物(高溶解度、高滲透性)，但是由于首過效應，本品口服后的生物利用度不足30％。膠囊劑作為常用的藥物制劑形式，具有掩蓋藥物的不良氣味、減少藥物刺激性、提高藥物生物利用度等優勢。在膠囊的制備工藝中常用直接灌裝法和制粒后灌裝法，其中直接灌裝法工藝簡單，但如果用于活性成分本身可壓性或流動性、分散性差的藥物，需要篩選合適的輔料進行配伍，并采用合適的工藝進行加工，才可制備成適合臨床應用的膠囊制劑。

發明內容

N-乙酰氨基葡萄糖原料為針狀結晶，該原料與輔料混合后遇水易變色，另外原料本身顆粒堆密度低，流動性差。本發明的目的是為了針對膠囊制劑與N-乙酰氨基葡萄糖的特點，篩選合適的輔料組合，提供了一種N-乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑。

為達到本發明的目的，本發明的N-乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑包含N- 乙酰氨基葡萄糖、輕質碳酸鈣、崩解劑、粘合劑、甘露醇、助流劑和潤滑劑。

進一步地，本發明的N-乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑包含以下重量份數的組分：25-35份N-乙酰氨基葡萄糖、20-30份輕質碳酸鈣、7-15份崩解劑、 10-15份粘合劑、9-12份甘露醇、4-7份助流劑和2-5份潤滑劑。

進一步地，所述崩解劑是低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種。

進一步地，所述粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉中的一種。

進一步地，所述助流劑為微粉硅膠或滑石粉。

進一步地，所述潤滑劑為硬脂富馬酸鈉、月桂醇硫酸鎂或硬脂酸鎂。

進一步地，所述助流劑為微粉硅膠時，所述潤滑劑不是月桂醇硫酸鎂。

另一方面，本發明還提供了一種所述N-乙酰氨基葡萄糖膠囊制劑的制備方法，所述方法包括以下步驟：

(1)微粉化處理N-乙酰氨基葡萄糖；

(2)加入輕質碳酸鈣和崩解劑，與微粉化處理的N-乙酰氨基葡萄糖在混料機中混合；

(3)向步驟(2)所得混合物中加入粘合劑和甘露醇在混料機中混合；

(4)向步驟(3)所得混合物中加入助流劑和潤滑劑在混料機中混合后用全自動膠囊填充機裝入膠囊殼。

進一步地，所述步驟(1)中微粉化處理N-乙酰氨基葡萄糖是使得80％以上的N-乙酰氨基葡萄糖可通過500目篩。

進一步地，所述步驟(2)中所述輕質碳酸鈣和崩解劑微粉化處理，使其過200目篩。