[發明專利]一種間苯三酚組合物及制備方法

在審

• 申請號: 201910832085.2
• 申請日: 2019-09-04
• 公開（公告）號: CN112438948A
• 公開（公告）日: 2021-03-05
• 發明（設計）人: 倪靜文;李瑩;沈陳;孫云飛;童敬浩;徐喜玲
• 申請（專利權）人: 南京恒生制藥有限公司;南京生命能科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/05;A61K47/12;A61P21/02
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 傅婷婷;徐冬濤

1.一種間苯三酚組合物，該組合物為含間苯三酚和1,3,5-三甲氧基苯的水溶液，其中間苯三酚的含量為9～11mg/ml，1,3,5-三甲氧基苯的含量為9～11μg/ml，其特征在于：所述的組合物還含有三羥基苯甲酸(OH)₃C₆H₂COOH作為穩定劑。

2.根據權利要求1所述的間苯三酚組合物，其特征還在于：所述的組合物中還含有pH調節劑和滲透壓調節劑，pH調節劑調節組合物溶液的pH為3～5，滲透壓調節劑為氯化鈉，含量優選6.5～7.5mg/ml。

3.根據權利要求2所述的間苯三酚組合物，其特征在于pH調節劑選自鹽酸、硼酸、碳酸、酒石酸、酒石酸鈉中的一種或多種。

4.根據權利要求2所述的間苯三酚組合物，其特征在于：所述的穩定劑選自2,3,4-三羥基苯甲酸、2,3,5-三羥基苯甲酸、2,3,6-三羥基苯甲酸、2,4,6-三羥基苯甲酸、3,4,5-三羥基苯甲酸、2,4,5-三羥基苯甲酸中的至少一種，其含量為0.001～0.5mg/ml。

5.根據權利要求4所述的間苯三酚組合物，其特征在于穩定劑選自2,3,4-三羥基苯甲酸、2,3,5-三羥基苯甲酸、2,3,6-三羥基苯甲酸、2,4,6-三羥基苯甲酸、3,4,5-三羥基苯甲酸、2,4,5-三羥基苯甲酸中的至少一種，其含量為0.001～0.25mg/ml。

6.根據權利要求5所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑選自2,4,6-三羥基苯甲酸、3,4,5-三羥基苯甲酸中的一種或多種，含量為0.001～0.25mg/ml。

7.根據權利要求5所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑為3,4,5-三羥基苯甲酸，含量為0.001～0.25mg/ml；優選含量為0.001～0.1mg/ml，進一步優選含量為0.02～0.1mg/ml。

8.根據權利要求5所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑為2,4,6-三羥基苯甲酸，含量為0.001～0.25mg/ml。

9.根據權利要求8所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑為2,4,6-三羥基苯甲酸，含量為0.001～0.018mg/ml。

10.根據權利要求8所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑為2,4,6-三羥基苯甲酸，含量為0.018～0.025mg/ml。

11.根據權利要求8所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑為2,4,6-三羥基苯甲酸，含量為0.025～0.25mg/ml。

12.根據權利要求5所述的間苯三酚組合物，其特征在于：穩定劑為2,4,6-三羥基苯甲酸和3,4,5-三羥基苯甲酸，2,4,6-三羥基苯甲酸含量為0.001～0.1mg/ml，3,4,5-三羥基苯甲酸含量為0.005～0.25mg/ml；優選2,4,6-三羥基苯甲酸含量為0.01～0.05mg/ml，3,4,5-三羥基苯甲酸含量為0.025～0.1mg/ml；進一步優選2,4,6-三羥基苯甲酸含量為0.01～0.025mg/ml，3,4,5-三羥基苯甲酸含量為0.05～0.1mg/ml。

13.權利要求2-12中任一項所述的間苯三酚組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

a.將處方量的間苯三酚、1,3,5-三甲氧基苯、穩定劑三羥基苯甲酸、滲透壓調節劑加入純水中，加熱攪拌溶解；

b.將a所得溶液用pH調節劑調節pH至3.0～5.0得權利要求2-9中任一項所述的間苯三酚組合物。

其中，配制過程中充入常規的惰性氣體進行保護。