[發明專利]烏帕替尼中間體化合物的晶體及其制備方法在審
| 申請號： | 201910794793.1 | 申請日： | 2019-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN112409362A | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發明（設計）人： | 李丕旭;王鵬;程文;蔣強華;魏強 | 申請（專利權）人： | 蘇州鵬旭醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/14 | 分類號： | C07D487/14;C07C51/41;C07C55/07 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215200 江蘇省蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烏帕替尼 中間體 化合物 晶體 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.式I化合物的草酸鹽及其相應的水合物：
。
2.根據權利要求1所述式I化合物草酸鹽為結晶形式。
3.根據權利要求2所述式I化合物草酸鹽結晶形式，其中一個晶型C，其特征在于，X射線粉末衍射圖在2theta值為9.3°±0.2°，22.6°±0.2°，25.4°±0.2°處具有特征峰。
4.式I化合物晶體A，其特征在于，X射線粉末衍射圖在2theta值為5.3°±0.2°，18.2°±0.2°，19.8°±0.2°處具有特征峰，
。
5.式II化合物晶體B，其特征在于，X射線粉末衍射圖在2theta值為9.5°±0.2°，16.4°±0.2°，23.7°±0.2°處具有特征峰，
。
6.一種式I化合物草酸鹽的制備方法，其特征在于將式I化合物與草酸置于水、醇類或/和酯類或其混合溶劑中，通過降溫或/和攪拌的方法，得到式I化合物的相應草酸鹽晶型C。
7.一種式I化合物晶型A制備方法，其特征在于將式I化合物置于酯類溶劑中，通過降溫或/和攪拌或加入反溶劑的方法，得到式I化合物的晶型A。
8.一種式II化合物晶型B制備方法，其特征在于將式II化合物置于醇類溶劑中，通過降溫或/和攪拌的方法，得到式II化合物的晶型B。
9.根據權利要求1~8所述的化合物，其特征在于，所述的鹽型、晶型用于JAK1抑制劑藥物烏帕替尼藥物及中間體的合成用途。
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