[發明專利]一種索菲布韋中間體及其制備方法在審
| 申請號： | 201910778834.8 | 申請日： | 2019-08-22 |
| 公開（公告）號： | CN112409266A | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發明（設計）人： | 徐春濤;陳本順;葉金星;石利平;張維冰;漆志文;張凌怡;何義;仲召亮;龐小召 | 申請（專利權）人： | 江蘇阿爾法藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/47 | 分類號： | C07D239/47;C07H19/10;C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京思拓知識產權代理事務所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 呂鵬濤 |
| 地址： | 223800 江蘇省宿遷市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 索菲布韋 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.式(I)所示的索菲布韋中間體，其結構式如下所示：
2.權利要求1所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，N4-苯甲酰胞嘧啶在催化劑的作用下與苯甲酸酐進行化學反應，制備式(I)所示的中間體，具體如下所示：
3.根據權利要求2所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，進行化學反應的溫度為0～50℃；優選為0～20℃；更優選為0～10℃。
4.根據權利要求2所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，N4-苯甲酰胞嘧啶與苯甲酸酐的摩爾比為1:1.0～1:2.0；優選為1:1.0～1:1.5；更優選為1:1.2。
5.根據權利要求2所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，催化劑的質量為N4-苯甲酰胞嘧啶的質量的1％～20％；優選為1％～10％；更優選為1％～5％。
6.根據權利要求5所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，所述催化劑為堿性催化劑；優選為4-二甲氨基吡啶或三乙胺；更優選為4-二甲氨基吡啶。
7.根據權利要求2所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，進行化學反應時采用的溶劑為苯、甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷或四氫呋喃中的一種或幾種；優選為甲苯或二氯乙烷。
8.根據權利要求2所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，進行化學反應的時間為4～16小時；優選為6～8小時。
9.根據權利要求2所述的索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于，化學反應完成后分離出有機相與甲苯混合，進行攪拌析晶，再過濾得到式(I)所示的中間體精品。
10.權利要求1所述的索菲布韋中間體在制備索菲布韋方面的應用。
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