[發(fā)明專利]一種適用于彩超引導(dǎo)下對(duì)臂叢神經(jīng)麻醉的麻醉劑及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910756869.1
• 申請(qǐng)日: 2019-08-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110384698B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-11-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周佳;曾婷;周楊;胡春歡;陳昕;李冬梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 牡丹江醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K31/445
• 分類號(hào): A61K31/445;A61P23/02
• 代理公司: 北京辰權(quán)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11619
• 代理人: 孫瑞峰

1.一種式I化合物：

其中，R為正丙基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：取10g 2,6-二甲基苯胺、2.1g碳酸鉀加入到乙醇溶液中，邊攪拌邊滴加入以2,6-二甲基苯胺計(jì)算1.05當(dāng)量的溴丙烷，加熱回流反應(yīng)4小時(shí)，高效液相色譜顯示產(chǎn)物減壓原料2,6-二甲基苯胺消耗完全，停止反應(yīng)，減壓蒸餾除去溶劑，得到12.51g黃色油狀液體，即N-環(huán)丙基-2,6-二甲基苯胺，將4.5g L-哌啶-2-甲酸溶于55mL乙腈，室溫?cái)嚢柘戮徛ㄈ際Cl氣體直至反應(yīng)液pH為2～4，加熱升溫至55℃，在該溫度下，加入0.1mL DMF后，繼續(xù)滴加3.8g二氯亞砜，滴加完成后，繼續(xù)在該溫度下反應(yīng)2小時(shí)。向反應(yīng)溶液中繼續(xù)滴加8.6g的N-環(huán)丙基-2,6-二甲基苯胺的乙腈溶液15mL，控制反應(yīng)液溫度在55～70℃，反應(yīng)4小時(shí)后，加入5.6g的溴丙烷，加入3.2g的碳酸鉀，在55℃下反應(yīng)6小時(shí)，過(guò)濾，濾液于0℃放置析晶，過(guò)濾、抽干、真空干燥，得到淡黃色固體6.9g，將所述粗產(chǎn)品在60～80℃下熱溶于甲苯溶劑中，過(guò)濾，冷卻析晶過(guò)濾得到6.1g精品。

3.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1所述的式I化合物，和一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或賦型劑。

4.一種權(quán)利要求1所述的式I化合物或權(quán)利要求3所述的藥物組合物用于制備彩超引導(dǎo)下對(duì)臂叢神經(jīng)麻醉的麻醉劑的用途。