[發(fā)明專利]一種阿魏酸鈉眼用制劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910754195.1
• 申請日: 2019-08-15
• 公開（公告）號: CN110496116A
• 公開（公告）日: 2019-11-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王養(yǎng)正;潘士印;趙娜;李慧明;肖湘華;朱秀萍;段石頑
• 申請（專利權(quán)）人: 陜西省眼科研究所
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K9/08;A61K9/06;A61K47/26;A61K47/20;A61K47/18;A61P27/02
• 代理公司: 61240 西安啟誠專利知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)
• 代理人: 馮亮<國際申請>=<國際公布>=<進入國

本發(fā)明公開了一種阿魏酸鈉眼用制劑，包括滴眼劑或眼用凝膠劑，滴眼劑或眼用凝膠劑中，活性成分的濃度為0.01％w/v～1％w/v，滲透壓保護劑的濃度為0.05％w/v～5％w/v，滲透壓調(diào)節(jié)劑的濃度為0.1％w/v～1％w/v，pH調(diào)節(jié)劑的濃度為0％w/v～1％w/v，粘稠劑的濃度為0％w/v～1％w/v，抑菌劑的濃度為0％w/v～0.5％w/v；活性成分為阿魏酸鈉。此外，本發(fā)明還提供一種制備阿魏酸鈉眼用制劑的方法。本發(fā)明的阿魏酸鈉眼用制劑具有抗氧化及抗炎作用，可實現(xiàn)針對性的治療干眼病的眼部炎癥、高滲透壓、眼表損傷等，對臨床其它具有炎癥反應(yīng)的眼表疾病也具有很好的治療效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于眼用制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿魏酸鈉眼用制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

干眼病作為眼科常見多發(fā)病，嚴(yán)重影響人民的生活質(zhì)量。國際淚膜與眼表協(xié)會(Tear Film and Ocular Surface Association，TFOS)于2017年發(fā)布的國際干眼指南(international dry eye workshop，DEWS)II，將干眼定義為以淚膜穩(wěn)態(tài)失衡為主要特征并伴有眼部不適癥狀的多因素眼表疾病，淚膜不穩(wěn)定、淚液滲透壓升高、眼表炎性反應(yīng)和損傷以及神經(jīng)異常是其主要病理生理機制。

阿魏酸鈉的化學(xué)名稱為4-羥基3-甲氧基肉桂酸的鈉鹽，是桂皮酸(又稱肉桂酸)的衍生物之一，最初在植物的種子和葉子中發(fā)現(xiàn)，是一種廣泛存在于植物中的酚酸，在細(xì)胞壁中與多糖和蛋白質(zhì)結(jié)合成為細(xì)胞壁的骨架，是阿魏、當(dāng)歸、川芎、升麻、酸棗仁等中藥材中的有效成分。近幾年，在藥理藥效方面的研究發(fā)現(xiàn)了許多阿魏酸鈉及衍生物的藥理作用和生物活性，阿魏酸鈉具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羥色胺釋放，抑制血小板血栓素a2(txa2)的生成，增強前列腺素活性，鎮(zhèn)痛，緩解血管痙攣等作用。此外多種方法證實，阿魏酸鈉是具有抗炎作用的抗氧化劑，其苯環(huán)上的羥基是抗氧化的活性基團，也可以消除自由基，抑制氧化反應(yīng)和自由基反應(yīng)，以及與生物膜磷脂結(jié)合，保護膜脂質(zhì)等拮抗自由基對組織的損害，產(chǎn)生抗動脈粥樣硬化效應(yīng)。現(xiàn)有技術(shù)中，多采用以阿魏酸為活性組分的植物作為中藥組分，使得中藥成分復(fù)雜、結(jié)構(gòu)混雜、療效不確切，難以進行有效檢驗。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于針對上述現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種阿魏酸鈉眼用制劑及其制備方法。該眼用制劑以阿魏酸鈉作為主藥，具有抗氧化及抗炎作用，加入滲透壓保護劑及具有營養(yǎng)增稠保濕作用的玻璃酸鈉，并將滲透壓調(diào)節(jié)到低滲或等滲范圍，可實現(xiàn)針對性的治療干眼病的眼部炎癥、高滲透壓、眼表損傷等，能夠有效消除視力疲勞及對眼表疾病的輔助治療，對老年性白內(nèi)障等臨床其它具有炎癥同樣具有一定的環(huán)節(jié)和治療作用。

所述w/v代表kg/L，即0.01％w/v＝1×10^-4kg/L＝0.1g/L。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：一種阿魏酸鈉眼用制劑，包括滴眼劑或眼用凝膠劑，其特征在于，

所述滴眼劑或眼用凝膠劑中，活性成分的濃度為0.01％w/v～1％w/v，滲透壓保護劑的濃度為0.05％w/v～5％w/v，滲透壓調(diào)節(jié)劑的濃度為0.1％w/v～1％w/v，pH調(diào)節(jié)劑的濃度為0％w/v～1％w/v，粘稠劑的濃度為0％w/v～1％w/v，抑菌劑的濃度為0％w/v～0.5％w/v；所述活性成分為阿魏酸鈉。

上述的一種阿魏酸鈉眼用制劑，其特征在于，

所述滴眼劑中，活性成分的濃度為0.05％w/v～0.3％w/v，滲透壓保護劑的濃度為1％w/v～2％w/v，滲透壓調(diào)節(jié)劑的濃度為0.35％w/v～0.8％w/v，pH調(diào)節(jié)劑的濃度為0.001％w/v～1％w/v，粘稠劑的濃度為0.01％w/v～0.1％w/v，抑菌劑的濃度為0.01％w/v～0.5％w/v；