[發明專利]吡咯并吡唑類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

在審

• 申請號: 201910753530.6
• 申請日: 2019-08-15
• 公開（公告）號: CN112390801A
• 公開（公告）日: 2021-02-23
• 發明（設計）人: 任峰;王顯連;徐詠梅;陳春麟;蔡金娜
• 申請（專利權）人: 上海美迪西生物醫藥股份有限公司;美迪西普亞醫藥科技（上海）有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4162;A61P1/04;A61P1/00;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海瀚橋專利代理事務所(普通合伙) 31261
• 代理人: 鄭優麗;熊子君

1.一種通式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中：

n＝1或2；

R¹選自氫原子、鹵素或烷基；

R²選自氫原子、鹵素、羥基或烷基；

R³、R⁴各自獨立選自氫原子、任選地被取代的烷基或任選地被取代的環烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

n＝1或2；

R¹為鹵素；

R²選自氫原子或鹵素；

R³、R⁴各自獨立選自氫原子、任選地被取代的C_1～3烷基或任選地被取代的三元、四元、五元或六元環烷基。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

n＝1或2；

R¹為鹵素；

R²選自氫原子或鹵素；

R³、R⁴各自獨立選自氫原子、任選地被一個或多個羥基、氟原子或氨基取代的C_1～3烷基或任選地被一個或多個羥基、氟原子或氨基取代的三元、四元、五元或六元環烷基。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

n＝1或2；

R¹為氟原子或氯原子；

R²選自氫原子或氟原子；

R³、R⁴各自獨立選自氫原子、任選地被一個羥基取代的C_1～3烷基或環丙基。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自：

N-環丙基-3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)丙酰胺；

3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)丙酰胺；

3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)-N-甲基丙酰胺；

3-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)-N-(2-羥乙基)丙酰胺；

2-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)-N-甲基乙酰胺；

2-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)乙酰胺；

N-環丙基-2-(3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)乙酰胺；

3-(3-((3-(2-氯苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯氧基)-N-(2-羥乙基)丙酰胺。

6.一種藥物組合物，包括權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

7.權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求6所述的藥物組合物在制備胃酸分泌抑制劑中的用途。

8.權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求6所述的藥物組合物在制備H⁺/K⁺-腺苷三磷酸酶抑制劑中的用途。