[發明專利]穿心蓮內酯在制備用于促進膽固醇逆轉運的促進劑中的應用

在審

• 申請號: 201910736472.6
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN110538175A
• 公開（公告）日: 2019-12-06
• 發明（設計）人: 胡元會;崔翰明;師帥;張秋燕;宋慶橋;吳華芹;魏藝;耿彥婷;蔣雨辰
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院廣安門醫院
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P3/06;A61P9/10;C07D307/60;A23L33/105
• 代理公司: 11308 北京元本知識產權代理事務所
• 代理人: 葉凡<國際申請>=<國際公布>=<進入國

1.穿心蓮內酯在制備用于促進膽固醇逆轉運的促進劑中的應用。

2.如權利要求1所述的應用，其特征是，所述促進劑還包括藥學上可接受的載體。

3.如權利要求1或2所述的應用，其特征是，所述促進劑以片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆粒劑、糖漿劑、溶液劑形式存在。

4.如權利要求1或2所述的應用，其特征是，所述促進劑用于治療或/和預防動脈粥樣硬化。

5.如權利要求4所述的應用，其特征是，所述治療或/和預防動脈粥樣硬化是預防動脈粥樣硬化斑塊的形成；縮小動脈粥樣硬化斑塊面積。

6.如權利要求1或2所述的應用，其特征是，所述促進劑用于治療或/和預防以動脈粥樣硬化為病理基礎的疾病。

7.一種促進膽固醇逆轉運的促進劑，其特征是，所述膽固醇逆轉運促進劑包括穿心蓮內酯。

8.一種促進膽固醇逆轉運的促進劑穿心蓮內酯的制備方法，其特征是，包括如下步驟：

1)將穿心蓮藥材浸泡于乙醇溶液中，加熱回流提取2-3次，合并回流提取液并進行濃縮處理，回收乙醇，制得提取-濃縮液；

2)向提取-濃縮液中加入活性炭，進行脫色處理30-60min；然后過濾，收集制得脫色濾液；

3)對脫色濾液進行大孔吸附樹脂柱分離，采用乙醇溶液為洗脫溶劑對大孔樹脂柱進行洗脫，收集洗脫液并濃縮，回收乙醇，獲得大孔樹脂分離混合液；

4)大孔樹脂分離混合液于溫度≤10℃的條件下，進行靜置、沉淀處理，靜置至少12h后，棄去上清液，沉淀加無水乙醇溶解，制得粗品復溶液；

5)將粗品復溶液于溫度≤4℃的條件下，進行結晶處理，結晶混合物進行離心處理，制得穿心蓮內酯結晶粗品；

6)穿心蓮內酯結晶粗品溶于熱的無水乙醇中，接著加入活性炭進行脫色；然后進行過濾，濾液濃縮，回收乙醇；

7)濃縮液于溫度≤4℃的條件下，進行結晶處理，即得。

9.如權利要求8所述的制備方法，其特征是，步驟1)中所述提取-濃縮液的重量與原料藥穿心蓮藥材的重量之比為1～5:1。

10.穿心蓮內酯在制備用于抗動脈粥樣硬化的藥物中的應用。