[發明專利]一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法

在審

• 申請號: 201910734722.2
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN110483399A
• 公開（公告）日: 2019-11-22
• 發明（設計）人: 姚子健;高永紅
• 申請（專利權）人: 上海應用技術大學
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12
• 代理公司: 31225 上海科盛知識產權代理有限公司
• 代理人: 吳文濱<國際申請>=<國際公布>=<進入

1.一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，該方法為：將吡唑及α,β-不飽和酮溶于有機溶劑中，并加入堿，之后在室溫下反應6-12小時，經分離純化即得到所述的β-(N-吡唑基)酮類化合物。

2.根據權利要求1所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，所述的堿包括叔丁醇鈉或叔丁醇鉀中的一種或兩種。

3.根據權利要求1所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，所述的α,β-不飽和酮的化學結構式如下：

其中，R₁、R₂分別獨立地選自苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基或4-硝基苯基中的一種。

4.根據權利要求1所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，所述的有機溶劑包括甲苯或四氫呋喃中的一種或兩種。

5.根據權利要求1所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，所述的吡唑、α,β-不飽和酮與堿的摩爾比為(1.0-1.2):1.0:(0.01-0.03)。

6.根據權利要求5所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，所述的吡唑、α,β-不飽和酮與堿的摩爾比為(1.0-1.2):1.0:0.02。

7.根據權利要求5所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，每1mL有機溶劑中加入0.005-0.015mmol堿。

8.根據權利要求7所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，每1mL有機溶劑中加入0.01mmol堿。

9.根據權利要求1所述的一種堿催化合成β-(N-吡唑基)酮類化合物的方法，其特征在于，所述的分離純化過程為：反應結束后濃縮反應液，再進行柱層析分離。