[發明專利]一種表面羧基化納米纖維素、藥物制劑及其在治療肥胖癥的應用

在審

• 申請號: 201910733680.0
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN112336741A
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 張強;馬欣然;王力
• 申請（專利權）人: 華東師范大學
• 主分類號: A61K31/717
• 分類號: A61K31/717;A61P1/00;A61P3/04;C08B15/04
• 代理公司: 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

1.一種表面羧基化納米纖維素，其特征在于，所述納米纖維素結構為纖維素分子通過分子間氫鍵形成的橫截面直徑在納米尺度的棒狀或線狀納米材料，所述納米纖維素表面通過化學或物理結合的方法引入羧基基團或者帶有羧基的分子基團。

2.如權利要求1所述的表面羧基化納米纖維素，其特征在于，所述納米纖維素尺寸范圍是：長度為0-1000微米，橫截面直徑為5-1000納米。

3.如權利要求1所述的表面羧基化納米纖維素，其特征在于，所述納米纖維素來源包括從木材或植物秸稈提取的微米纖維素和納米纖維素、從谷物和豆類提取的微米纖維素和納米纖維素、基于海藻來源的納米纖維素、基于細菌發酵來源的納米纖維素。

4.如權利要求1所述的表面羧基化納米纖維素的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下方法之任意一種或幾種：

方法一：納米纖維素表面羥基基團被氧化成羧基基團而制得所述表面羧基化納米纖維素；

方法二：通過化學修飾將含有羧基基團的化學分子共價連接到納米纖維素表面，制得所述表面羧基化納米纖維素；

方法三：將含有羧基基團的可溶性高分子和納米纖維素混合制得所述表面羧基化納米纖維素。

5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述方法一中，通過化學氧化方法致使納米纖維素表面羧基化的方法包括TEMPO氧化法，H₂O₂氧化法，HIO₄氧化法，NaClO₂氧化法；和/或，通過化學氧化法制得的表面羧基化納米纖維素中，羧基化取代度在0-3之間。

6.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述方法二中，通過化學修飾方法在納米纖維素表面引入帶羧基基團的分子，包括通過醚化反應將羧甲基基團或羧乙基基團修飾到納米纖維素表面。

7.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述方法三中，通過與其他含羧基基團高分子通過物理相互作用形成所述表面羧基化納米纖維素，所采用的含羧基基團的可溶性高分子包括羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、透明質酸、海藻酸。

8.一種藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑含有如權利要求1所述的表面羧基化納米纖維素。

9.如權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑包括液體、水凝膠、粉體。

10.如權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑包括含有表面羧基化納米纖維素的液體、含有表面羧基化納米纖維素的水凝膠、含有表面羧基化納米纖維素的粉末。

11.如權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑是溶液形態，則其中的表面羧基化納米纖維素的質量濃度在0.1-20％之間；或，所述藥物制劑是凝膠形態，則其中的表面羧基化納米纖維素的質量濃度在0.1-50％之間；或，所述藥物制劑是粉體形態，則其中的表面羧基化納米纖維素的質量濃度在0-100％之間。

12.如權利要求1所述的表面羧基化納米纖維素、如權利要求8所述的藥物制劑在制備治療肥胖癥、治療腸道相關疾病的藥物中的應用。