[發明專利]一種具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖

有效

• 申請號: 201910729040.2
• 申請日: 2019-08-08
• 公開（公告）號: CN110452312B
• 公開（公告）日: 2021-05-14
• 發明（設計）人: 羅建平;葛基春;劉冰;尚貞子;張軍;王成;盧潤樟
• 申請（專利權）人: 合肥工業大學;霍山縣天下澤雨生物科技發展有限公司
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;C12P19/14;C12P19/04;A61K31/715;A61P35/00
• 代理公司: 合肥金安專利事務所(普通合伙企業) 34114
• 代理人: 金惠貞

本發明涉及一種具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖。該多糖是由霍山石斛莖中分離獲得的一種結構新穎、組成均一的乙酰化葡甘聚糖，相對分子質量為2.59×10⁵Da，其重復結構單元由→4)?β?D?吡喃型葡萄糖?(1→、→4)?β?D?吡喃型甘露糖?(1→和→4)?3?O?乙酰基?β?D?吡喃型甘露糖?(1→等三種糖殘基構成，葡萄糖與甘露糖的摩爾比為1:3。本發明通過果膠酶、耐高溫淀粉酶水解工藝聯合陰、陽離子交換樹脂純化工藝制備具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖，既有效避免了果膠及淀粉的污染，又實現了蛋白質、鹽等雜質的去除；工藝條件溫和，制備的多糖純度高；本發明的霍山石斛多糖毒副作用小，具有抗胃癌、結直腸癌、肝癌等消化系統癌癥的作用，可用于抗消化系統癌癥新藥的開發。

技術領域

本發明涉及中草藥多糖領域，具體涉及一種具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖。

背景技術

癌癥是嚴重威脅人類健康和生命安全的全球性疾病之一，其中胃癌、肝癌、結直腸癌、等消化系統癌癥的發病率與死亡率呈逐年增長趨勢，結直腸癌的發病率為10.2％，胃癌發病率為5.7％，分列全球新發癌癥發病率的第三和第五位，而結直腸癌、胃癌、肝癌的死亡率分別為9.2％、8.2％和8.2％，分列全球癌癥死亡率第二至四位。目前，包括消化系統癌癥在內的癌癥治療仍以手術為主，輔以放、化療，但存在治療時間長、毒副作用大、治愈率低等諸多問題，且在治療過程中，相當一部分患者中出現營養不良、體質羸弱、免疫力下降等癥狀，使臨床治療效果受到很大影響。

中草藥在抗癌抑癌方面具有多靶點、多途徑、低毒性、作用久等諸多優勢，特別是在癌癥術后放化療期間，中草藥制劑有減毒、增效、增敏的作用，尤其對癌癥晚期患者可起到緩解病情、提高生命質量、延長生命、甚至有抑制腫瘤生長的效果。因此，從中草藥中發現抗癌活性化合物一直是抗癌新藥研究領域的熱點之一。

霍山石斛(Dendrobium huoshanense)屬蘭科石斛屬多年生藥用植物，是我國藥用石斛中特有的傳統名貴中藥材，文獻記載其藥用歷史超過2000年，具有“除痹下氣，補五臟虛勞贏瘦，強陰,久服,厚腸胃”的功效。現代藥理學研究表明，多糖是霍山石斛的主要活性成分，不僅具有增強機體免疫力、抗氧化、降血糖、保肝等功能，而且表現出顯著的抗癌活性，顯示霍山石斛多糖在抗癌新藥開發方面的前景。

多糖的化學結構是其抗癌活性的基礎。雖然目前已有報道涉及霍山石斛多糖的結構鑒定，但目前與抗癌相關的霍山石斛多糖幾乎都是從霍山石斛培養物或莖中提取的粗多糖，迄今不清楚霍山石斛抗癌活性多糖的化學結構，更缺乏適合的提取純化工藝制備化學結構明確、組成成分均一的抗癌活性多糖，這些都限制了霍山石斛多糖抗癌新藥的研發。

針對上述問題，從霍山石斛的厚腸胃功效出發，借助有機波譜解析技術和生化分離技術從霍山石斛中制備出結構明確、具有抗消化系統癌癥作用的均一活性多糖無疑對霍山石斛多糖抗癌藥物研發具有重要意義。

發明內容

為了解決霍山石斛在抗癌新藥研發方面缺乏結構明確的活性成分，本發明的一個目的是提供一種具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖；本發明的另一個目的是提供一種具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖的制備方法。

所述霍山石斛多糖為組成均一的乙酰化葡甘聚糖，由吡喃型葡萄糖Glcp和吡喃型甘露糖Manp按摩爾比1:3的比例組成，其可重復一級結構單元含有→4)-β-D-Glcp-(1→、→4)-β-D-Manp-(1→和→4)-3-O-acetyl-β-D-Manp-(1→三種糖殘基，所述三種糖殘基的連接方式如下所示：

其相對分子質量為2.59×10⁵Da，乙酰基含量為2.78％，所述霍山石斛多糖為首次從霍山石斛莖中分離獲得。

上述的一種具有抗消化系統癌癥作用的霍山石斛多糖的制備操作步驟如下：