[發明專利]具有攜氧潛能的第一小分子肽、可產生活性氧的第二小分子肽及其制備方法

有效

• 申請號: 201910716784.0
• 申請日: 2019-08-05
• 公開（公告）號: CN110499349B
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 秦四勇;馮嘉茹;張愛清
• 申請（專利權）人: 中南民族大學
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06
• 代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429
• 代理人: 鄧佳

1.一種具有攜氧潛能的第一小分子肽，其特征在于，所述第一小分子肽依次由疏水烷基鏈、疏水性氨基酸、親水性氨基酸和N-端氨基封端構成；所述第一小分子肽的結構式為C17H31-CONH-VRGDS-COOH，其中，V為纈氨酸，R為精氨酸，G為甘氨酸，D為天冬氨酸，S為絲氨酸。

2.如權利要求1所述的一種具有攜氧潛能的第一小分子肽，其特征在于，所述第一小分子肽的序列中-RGD-序列可平衡肽結構中的親疏水性，且還可靶向腫瘤細胞。

3.如權利要求2所述的一種具有攜氧潛能的第一小分子肽，其特征在于，所述第一小分子肽采用二氯三苯甲基氯樹脂作為載體樹脂，通過FMOC多肽固相合成法將小分子肽鏈段在載體樹脂上從C端到N端依次延長以獲取得到。

4.一種可產生活性氧的第二小分子肽，其特征在于，所述第二小分子肽采用如權利要求1-3任一項所述的第一小分子肽作為原料經酶促的方法得到，所述第二小分子肽的結構式為C₁₇H₃₁O₂-CONH-VRGDS-COOH，且V為纈氨酸，R為精氨酸，G為甘氨酸，D為天冬氨酸，S為絲氨酸。

5.一種制備如權利要求4所述的可產生活性氧的第二小分子肽的方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、稱取C₁₇H₃₁-CONH-VRGDS-COOH固體粉末于容器中，加入0.1M且pH為9.0的PBS緩沖液溶解，在均勻攪拌下，注入空氣氣泡20分鐘；

S2、稱取脂肪氧合酶于容器中，加入0.1M且pH為9.0的PBS緩沖液溶解；

S3、將上述S2中的溶液加入S1中所述的溶液中，保持溫度5℃，反應2h，所得溶液密封低溫保存。

6.一種第二小分子肽產生活性氧的方法，其特征在于，在如權利要求4所述的第二小分子肽中加入FeCl₂溶液，所述第二小分子肽在Fe²⁺作用下產生具有細胞毒性的活性氧。