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[發明專利]以DMF和碘化銨為氰基化試劑構建2-(2-噻吩基)咪唑[1;2-a]吡啶-3-腈在審

專利信息
申請號: 201910713631.0 申請日: 2019-08-02
公開(公告)號: CN110386933A 公開(公告)日: 2019-10-29
發明(設計)人: 及方華;王守才;蔣光彬 申請(專利權)人: 桂林理工大學
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 541004 廣西壯*** 國省代碼: 廣西;45
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 氰基化試劑 碘化銨 噻吩基 咪唑 二甲基甲酰胺 構建 氰基 反應溶劑 反應試劑 反應條件 反應原料 合成手段 綠色化學 氮原子 碳原子 氰源 無毒 安全
【權利要求書】:

1.一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,合成路線如下:

具體步驟為:

取化合物1置于容器中,加入促進劑、溶劑、添加劑、碘化銨,套上充有氧氣氣體的氣球,攪拌反應1-48小時,反應結束后冷卻至室溫,拆除氣球,反應液過濾,減壓蒸除溶劑后,得粗產物,經柱層析提純得到化合物2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。

2.根據權利要求1所述的一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,所述化合物1為2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶,所述銅鹽為三水合硝酸銅,所述添加劑為醋酸,所述溶劑為DMF(N,N-二甲基甲酰胺)。

3.根據權利要求1所述的一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,所述具體步驟的容器為玻璃試管。

4.根據權利要求1所述的一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,所述具體步驟中加入銅鹽的量與化合物1(2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶)的摩爾比為2:1。

5.根據權利要求1所述的一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,所述具體步驟中加入添加劑的量與化合物1(2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶)的摩爾比為2:1。

6.根據權利要求1所述的一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,所述具體步驟中加入碘化銨的量與化合物1(2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶)的摩爾比為2:1。

7.根據權利要求1所述的一種以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化銨作為氰基化試劑一步構建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法,其特征在于,所述具體步驟中所述充有氧氣氣體的氣球壓力為1個大氣壓。

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