[發明專利]苯并二氮雜*衍生物的鹽及其晶體形式、制備方法和用途

在審

• 申請號: 201910687623.3
• 申請日: 2017-04-06
• 公開（公告）號: CN110511224A
• 公開（公告）日: 2019-11-29
• 發明（設計）人: 駱偉;葛建華;郭祥昌;雷應濤;宮正;楊朝惠;張曉宇;王利春;王晶翼
• 申請（專利權）人: 四川科倫藥物研究院有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/5517;A61P25/20;A61P25/22;A61P21/02;A61P25/08
• 代理公司: 11376 北京永新同創知識產權代理有限公司
• 代理人: 郭曉永;唐亮<國際申請>=<國際公布>=

1.式(I)的化合物的鹽，

其為有機酸鹽，其中所述有機酸為草酸；其中式(I)的化合物與草酸的摩爾比為1∶2；其中所述式(I)的化合物的草酸鹽為晶體。

2.權利要求1的式(I)的化合物的鹽，其中該草酸鹽晶體通過使用Cu-Kα輻射獲得的XRPD圖譜包括在約11.3±0.2、13.4±0.2、20.4±0.2、21.0±0.2、22.2±0.2和25.9±0.2的衍射角(2θ)處的峰。

3.權利要求2的式(I)的化合物的鹽，其中所述草酸鹽晶體通過使用Cu-Kα輻射獲得的XRPD圖譜包括在約11.3±0.2、13.4±0.2、15.2±0.2、17.0±0.2、19.7±0.2、20.4±0.2、21.0±0.2、21.7±0.2、22.2±0.2和25.9±0.2的衍射角(2θ)處的峰。

4.權利要求3的式(I)的化合物的鹽，其中所述草酸鹽晶體使用Cu-Kα輻射獲得的XRPD圖譜包括與圖5所示基本上相同的衍射角(2θ)處的峰。

5.制備權利要求1-4中任一項的式(I)的化合物的鹽的方法，其包括將任意固體形式的式(I)的化合物在有機溶劑中溶解，加入草酸進行反應，隨后分離并干燥，所述有機溶劑包括具有1-10個碳原子的醇類、醚類、腈類、酮類或酯類溶劑。

6.藥物組合物，其包含權利要求1-4中任一項的式(I)的化合物的鹽以及一種或多種藥學上可接受的載體。

7.權利要求6的藥物組合物，其中所述藥物組合物為注射劑。

8.權利要求1-4中任一項的式(I)的化合物的鹽在制備用于鎮靜、催眠、抗焦慮、肌肉松弛或抗驚厥的藥物中的用途。

9.權利要求8的用途，其中所述藥物為注射劑。