[發(fā)明專利]一種芳香胺取代的斑蝥素衍生物及其制備方法、其藥物組合物及其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910677212.6
• 申請日: 2019-07-25
• 公開（公告）號: CN112279860A
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張濤濤;何莉華;牟珊珊
• 申請（專利權(quán)）人: 貴州柏強制藥有限公司;貴州金橋藥業(yè)有限公司;貴州神奇藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D491/18
• 分類號: C07D491/18;A61K31/4439;A61K31/407;A61K31/428;A61K31/5377;A61P35/00;A61P31/12;A61P33/10
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1.一種斑蝥素衍生物，其特征在于，具有以下式（I）所示的結(jié)構(gòu)通式：

（I）

其中，X和Y分別選自：氮，氧，碳，羰基；

R¹選自：芳基、芳香雜環(huán)基及生物活性分子。

2.根據(jù)權(quán)利要求1式（I）所述的斑蝥素衍生物，其特征在于：X優(yōu)選為氮；Y優(yōu)選為羰基，R¹優(yōu)選為芳基、芳香雜環(huán)基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所示的斑蝥素衍生物，其特征在于為化合物8、化合物9、化合物13、化合物14、化合物15、化合物16、化合物17、化合物18、化合物19、化合物20、化合物29、化合物30，

。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所示的斑蝥素衍生物，其制備方法為通過在冰醋酸溶液中縮合芳香胺與斑蝥素。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所示的斑蝥素衍生物，其特征在于：芳香胺與斑蝥素的縮合反應(yīng)溫度為115-145°C，反應(yīng)時間為12-36h；優(yōu)選反應(yīng)溫度為135°C，反應(yīng)時間為12h。

6.一種藥物組合物，其特征在于：含有權(quán)利要求1或2式（I）所示的斑蝥素衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物及可藥用載體或賦形劑中的一種或多種。

7.一種藥物組合物，其特征在于：含有權(quán)利要求3所述的化合物8、化合物9、化合物13、化合物14、化合物15、化合物16、化合物17、化合物18、化合物19、化合物20、化合物29、化合物30、其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物及可藥用載體或賦形劑中的一種或多種。

8.一種如權(quán)利要求1或2或3中所述的式（I）斑蝥素衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物及可藥用載體或賦形劑在制備抗腫瘤、抗病毒藥物中的應(yīng)用。

9.一種如權(quán)利要求1或2中所述的式（I）斑蝥素衍生物在制備功能食品中的應(yīng)用。

10.一種如權(quán)利要求3所述的化合物8、化合物9、化合物13、化合物14、化合物15、化合物16、化合物17、化合物18、化合物19、化合物20、化合物29、化合物30在制備功能食品中的應(yīng)用。