[發明專利]一種合成DNA-PK抑制劑STL127705的方法有效
| 申請號： | 201910676259.0 | 申請日： | 2019-07-25 |
| 公開（公告）號： | CN110256445B | 公開（公告）日： | 2021-09-07 |
| 發明（設計）人： | 景云榮;魏繼承;郝婧瑋 | 申請（專利權）人： | 牡丹江師范學院 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 關暢 |
| 地址： | 157011 黑龍*** | 國省代碼： | 黑龍江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 dna pk 抑制劑 stl127705 方法 | ||
1.一種合成STL127705的方法，包括：(1)以2-甲硫醚-4-氯嘧啶-5-甲酸乙酯為起始原料，先后經過氨化，水解，酰胺縮合，合環，得到化合物4；
(2)將所述化合物4在氧化劑存在的條件下進行氧化反應，反應完畢得到化合物5；
所述氧化劑選自間氯過氧苯甲酸(m-CPBA)、雙氧水、高錳酸鉀和重鉻酸鉀中至少一種；
(3)將所述化合物5與3,4-二甲氧基苯乙胺于有機溶劑中進行取代反應，反應完畢得到所述STL127705；
所述取代反應步驟中，溫度為20-100℃；時間為1-6h。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述化合物5與3,4-二甲氧基苯乙胺的投料摩爾比為1：1-4；
所述取代反應步驟中，溫度為80℃；時間為2h；
所述有機溶劑選自N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基甲酰胺和二氧六環中至少一種。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：所述化合物5與3,4-二甲氧基苯乙胺的投料摩爾比為1:1.5。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述化合物4與氧化劑的投料摩爾比為1：2-10；
所述氧化反應步驟中，溫度為0-80℃；時間為4-24h；
所述反應在有機溶劑中進行。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：所述化合物4與氧化劑的投料摩爾比為1:5；
所述氧化反應步驟中，溫度為室溫；時間為12h；
所述有機溶劑選自二氯甲烷、四氫呋喃和丙酮中至少一種。
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