[發(fā)明專利]黃烷醇硫普羅寧衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910659867.0 | 申請日： | 2019-07-22 |
| 公開（公告）號： | CN110372656B | 公開（公告）日： | 2022-04-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 索昊;孫寶山 | 申請（專利權(quán)）人： | 沈陽藥科大學(xué) |
| 主分類號： | C07D311/32 | 分類號： | C07D311/32;A61P31/04;A61P39/06;A61K31/353 |
| 代理公司： | 沈陽飛揚靈睿知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 黃烷 普羅 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.如下結(jié)構(gòu)的黃烷醇硫普羅寧衍生物及其鹽，
2.一種權(quán)利要求1所述的黃烷醇硫普羅寧衍生物及其鹽的合成方法，其特征在于，稱取葡萄籽原花青素提取物，依次加入甲醇、濃鹽酸、降解試劑硫普羅寧，混勻密閉，于55-60℃反應(yīng)，0℃冰浴終止反應(yīng)，即得降解反應(yīng)混合物，采用高速逆流色譜法分離純化得三種黃烷醇硫普羅寧衍生物1，2與3。
3.如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
(1)硫普羅寧與原花青素降解反應(yīng)混合物的制備；
(2)以正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水混合物為兩相溶劑體系；
(3)稱取硫普羅寧與原花青素降解反應(yīng)混合物，加入步驟(2)中的溶劑體系，振搖、溶解、過濾；
(4)高速逆流色譜法分離得1，2，3。
4.如權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，稱取葡萄籽原花青素提取物，依次加入甲醇、濃鹽酸、降解試劑硫普羅寧，混勻密閉，于55-60℃反應(yīng)，0℃冰浴終止反應(yīng)，加入水，調(diào)節(jié)pH值，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層凍干，即得降解反應(yīng)混合物。
5.如權(quán)利要求4所述的合成方法，其特征在于，硫普羅寧與原花青素提取物的質(zhì)量比為：1：1；所述pH值為7.0-7.3。
6.如權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中所述的正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水的體積比為：0.12:1.5:0.5:1。
7.藥物組合物，包含權(quán)利要求1所述的黃烷醇硫普羅寧衍生物及其鹽和藥學(xué)上可接受的載體。
8.權(quán)利要求1所述的黃烷醇硫普羅寧衍生物及其鹽在制備抗菌藥物或抗氧化藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求7所述的藥物組合物在制備抗菌藥物或抗氧化藥物中的應(yīng)用。
10.如權(quán)利要求8或9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗菌藥為抗金黃色葡萄球菌或抗大腸埃希菌藥物。
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