[發明專利]由白藜蘆醇與蛋白激酶抑制劑構成的共晶復合物以及含有該共晶復合物的組合物

在審

• 申請號: 201910657224.2
• 申請日: 2019-07-19
• 公開（公告）號: CN110283052A
• 公開（公告）日: 2019-09-27
• 發明（設計）人: 向飛;張守波
• 申請（專利權）人: 黃泳華
• 主分類號: C07C39/21
• 分類號: C07C39/21;C07D401/04;C07D239/94;C07D403/06;C07D213/81;C07D417/12;C07D405/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D401/14;C07D401/06;C07D487/04;C07D
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1.由白藜蘆醇與蛋白激酶抑制劑構成的共晶復合物，其特征在于，所述蛋白激酶抑制劑是選自伊馬替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、達沙替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、克唑替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、伊布替尼、侖伐替尼、哌柏西利、奧希替尼與阿來替尼中的一種或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1的共晶復合物，其特征在于，所述共晶復合物中白藜蘆醇與蛋白激酶抑制劑的摩爾比在1:3～3:1之間。

3.根據權利要求2的共晶復合物，其特征在于，所述的共晶復合物是選自如下所述共晶復合物中的一種：

白藜蘆醇與伊馬替尼以0.319摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與厄洛替尼以0.513摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與吉非替尼以1.041摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與索拉非尼以2.001摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與達沙替尼以3.067摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與舒尼替尼以0.331摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與拉帕替尼以0.485摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與尼洛替尼以1.028摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與培唑帕尼以2.063摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與阿法替尼以2.979摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與克唑替尼以0.325摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與阿昔替尼以0.494摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與瑞戈非尼以1.007摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與伊布替尼以2.021摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與侖伐替尼以2.967摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與哌柏西利以0.325摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與奧希替尼以0.492摩爾比構成的共晶復合物；

白藜蘆醇與阿來替尼以1.04摩爾比構成的共晶復合物。

4.根據權利要求3的共晶復合物，其特征在于，所述共晶復合物是選自如下所述共晶復合物中的一種：

白藜蘆醇與伊馬替尼以0.319摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在23.5°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與厄洛替尼以0.513摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在9.5°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與吉非替尼以1.041摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在20.5°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與索拉非尼以2.001摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在18.6°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與達沙替尼以3.067摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在12.5°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與舒尼替尼以0.331摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在31.9°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與拉帕替尼以0.485摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在19.3°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與尼洛替尼以1.028摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在17.3°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與培唑帕尼以2.063摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在20.2°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與阿法替尼以2.979摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在28.1°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與克唑替尼以0.325摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在5.9°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與阿昔替尼以0.494摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在22.2°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與瑞戈非尼以1.007摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在17.6°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與伊布替尼以2.021摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在13.9°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與侖伐替尼以2.967摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在18.9°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與哌柏西利以0.325摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在30.1°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與奧希替尼以0.492摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在13.9°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物；

白藜蘆醇與阿來替尼以1.04摩爾比構成，以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在25.3°處顯示有特征衍射峰的共晶復合物。