[發明專利]鹽酸納洛酮注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201910654630.3
• 申請日: 2019-07-19
• 公開（公告）號: CN110269837B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 劉軍;黃梅;李南汐;黃進;袁仕云;高先慶;楊春瑋
• 申請（專利權）人: 廣東奇方藥業有限公司;舒美奇成都生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/18;A61K47/02;A61K31/485;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/18;A61P39/02
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 劉佩

1.經滅菌的鹽酸納洛酮注射液，其由鹽酸納洛酮、氯化鈉、乙二胺四乙酸二鈉、鹽酸、有關物質和注射用水組成，其pH值為3.0～6.5。

2.權利要求1所述的鹽酸納洛酮注射液，其中，乙二胺四乙酸二鈉的含量為0.001mg/ml～0.1mg/ml，如為0.001、0.01或0.1mg/ml。

3.權利要求1所述的鹽酸納洛酮注射液，其中，鹽酸納洛酮的含量為0.02～4mg/ml，優選為0.2～2mg/ml，更優選為0.4～1mg/ml，如為0.4mg/ml或1mg/ml。

4.權利要求1所述的鹽酸納洛酮注射液，其中，氯化鈉的含量為8.5～9.0mg/ml，優選為8.9mg/ml。

5.權利要求1所述的鹽酸納洛酮注射液，其中，有關物質的量不超過1％，，優選不超過0.8％，如不超過0.5％或0.4％。

6.權利要求1所述的鹽酸納洛酮注射液，其在121℃滅菌15min后有關物質的量不超過0.5％，優選不超過0.4％。

7.權利要求1所述的鹽酸納洛酮注射液，其在121℃滅菌15min后并放置在40±2℃條件下6個月后有關物質的量不超過1％，優選不超過0.8％。

8.權利要求1～7之一所述的鹽酸納洛酮注射液的制備方法，其包括：

(1)將鹽酸納洛酮、乙二胺四乙酸二鈉和氯化鈉混合溶解于注射用水中，得到鹽酸納洛酮注射液第一中間溶液；

(2)用鹽酸對鹽酸納洛酮注射液調節pH值至3.0～6.5，得到鹽酸納洛酮注射液第二中間溶液；

(3)過濾鹽酸納洛酮注射液第二中間溶液，充惰性氣體，灌封，經121℃滅菌15min。

9.權利要求8所述的制備方法，其中，過濾為兩步過濾。

10.權利要求9所述的制備方法，其中，兩步過濾的第一步使用的過濾膜孔徑為0.4～0.5μm，以及第二步使用的過濾膜孔徑為0.2～0.25μm。