[發明專利]一種聚合物復合微球、其制備方法及應用

在審

• 申請號: 201910650250.2
• 申請日: 2019-07-18
• 公開（公告）號: CN110302172A
• 公開（公告）日: 2019-10-08
• 發明（設計）人: 許為康;陳龍勝;鄒麗麗
• 申請（專利權）人: 廣東省醫療器械研究所
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/52;A61K47/42;A61K47/34;A61K31/37;A61K31/616;A61K31/4164;A61K31/167
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 劉桐亞

本發明公開了一種聚合物復合微球、其制備方法及應用，涉及微球材料技術領域。聚合物復合微球包括高分子化合物、白蛋白和蛋白結合類功能分子，高分子化合物包覆于白蛋白和蛋白結合類功能分子。聚合物復合微球的制備方法，其利用高分子化合物對白蛋白和蛋白結合類功能分子進行包覆形成微球結構，利用白蛋白和蛋白結合類功能分子的作用，可以起到長期緩釋蛋白結合類功能分子的作用，減緩蛋白結合類功能分子的突釋效應。可以作為緩釋功能材料得到應用，特別可以作為載藥微球進行藥物的緩釋。

技術領域

本發明涉及微球材料技術領域，且特別涉及一種聚合物復合微球、其制備方法及應用。

背景技術

高分子微球通常指直徑在納米至微米尺度，形狀為球形的高分子聚集體。高分子微球以其可設計性和多功能性吸引了越來越多科學工作者的興趣。將藥物溶解或分散在聚合物材料中，所形成的基質型微小球體稱為載藥微球，是當前應用最廣泛的聚合物包載藥物的方式。藥物經過微球包載后根據微球粒徑和表面性質等因素可以采用口服、注射或植入給藥等方式，更重要的是，通過調節聚合物的分子量、微球粒徑、藥物分布、形態以及制備過程等，能夠控制藥物的釋放速度，在某些情況下，還能控制藥物的釋放位置。目前應用于載藥微球的材料主要分為無機材料、天然高分子材料及合成的高分子材料，按降解性能又可分為可降解類材料及非可降解類材料。其中，人工合成的可降解高分子材料可以通過改變其原材料化學組成、材料結構及表面性質等，來設計其生物應答特性。

目前，對于蛋白結合類藥物的緩釋方面，主要采取傳統的藥物裝載模式?，F有公開的文獻中，中國專利CN201910276078公開了一種用于治療代謝疾病的藥物組合物及其緩釋微球制劑；中國專利CN201910066613公開了一種釋藥可控的聚乳酸/聚乙醇酸載藥微球的制備方法；中國專利CN201611014952公開了通過乳化-溶解揮發法制備聚乳酸載藥微球的方法；周雪等.阿司匹林PEG-PLGA緩釋微球的制備以及體外釋藥的考察，中國醫院藥學雜志，報道了制備的阿司匹林PEG-PLGA緩釋微球；蘇立強等乙酰水楊酸分子印跡聚合物微球的制備及性能研究，化學試劑，對制備的乙酰水楊酸載藥微球進行研究；蘇小妹等制備了對乙酰氨基酚明膠微球。但上述現有技術制得的微球普遍存在(1)應用時突釋效應較強；(2)制備工藝復雜、難以產業化的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種聚合物復合微球，旨在使復合材料釋放功能性分子時降低突釋效應。

本發明的另一目的在于提供一種聚合物復合微球的制備方法，其利用功能性分子的蛋白結合特性，對載體微球進行調控以使之釋放行為更為理想，顯著降低了突釋效應。

本發明的第三目的在于提供聚合物復合微球作為緩釋功能材料的應用。

本發明解決其技術問題是采用以下技術方案來實現的。

本發明提出了一種聚合物復合微球，其包括高分子化合物、白蛋白和蛋白結合類功能分子，高分子化合物包覆于白蛋白和蛋白結合類功能分子；

優選地，高分子化合物包括水溶性高分子和可降解高分子；

優選地，白蛋白和蛋白結合類功能分子的質量比為1:5-30，更優選為1:10-20。

本發明還提出一種聚合物復合微球的制備方法，包括如下步驟：

采用高分子化合物對白蛋白和蛋白結合類功能分子進行包覆；

優選地，包覆的過程為物理包覆，高分子化合物包括水溶性高分子和可降解高分子。

本發明還提出聚合物復合微球作為緩釋功能材料的應用；優選地，功能材料為載藥微球。

本發明實施例提供一種聚合物復合微球的有益效果是：其利用白蛋白結合蛋白結合類功能分子，并借助高分子化合物形成微球結構，可以長期緩釋蛋白結合類功能分子，具有突釋效應低的優點。