[發(fā)明專利]一種葡萄糖修飾的環(huán)金屬化銥光敏劑及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910634328.1 | 申請日： | 2019-07-12 |
| 公開（公告）號： | CN110423260B | 公開（公告）日： | 2022-08-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃懷義;黃燦 | 申請（專利權(quán)）人： | 中山大學(xué) |
| 主分類號： | C07H19/056 | 分類號： | C07H19/056;C07H1/00;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳衛(wèi) |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 葡萄糖 修飾 金屬化 光敏劑 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種葡萄糖修飾的環(huán)金屬化銥光敏劑，其特征在于，為具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的化合物：
2.權(quán)利要求1所述的葡萄糖修飾的環(huán)金屬化銥光敏劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1.將2-乙炔基吡啶與疊氮化鈉、硫酸銅、溴代四乙酰基葡萄糖和抗壞血酸鈉在DMF/水混合溶液反應(yīng)制得ptgOAc配體；
S2.將三氯化銥(III)與1-苯基異喹啉在乙二醇乙醚/水中加熱回流得到銥(III)μ-氯-橋連二聚體前體；
S3.將步驟S2得到的銥(III)μ-氯-橋連二聚體前體與步驟S1的ptgOAc配體在二氯甲烷/甲醇中加熱回流獲得[Ir(1pq)2ptgOAc]Cl中間產(chǎn)物；
S4.將步驟S3得到的[Ir(1pq)2ptgOAc]Cl中間產(chǎn)物先后與甲醇鈉和酸性樹脂反應(yīng)，經(jīng)分離純化后得到式(I)所示環(huán)金屬化銥(III)配合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟S1所述反應(yīng)為20～30℃攪拌反應(yīng)15～25小時。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，步驟S1所述2-乙炔基吡啶與疊氮化鈉、硫酸銅、溴代四乙酰基葡萄糖和抗壞血酸鈉的摩爾比為2:3:1:2:2。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟S2所述回流反應(yīng)為110～115℃反應(yīng)26～28小時。
6.根據(jù)權(quán)利要求2或5所述的制備方法，其特征在于，步驟S2所述三氯化銥(III)與1-苯基異喹啉的摩爾比為1:2。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟S3所述回流反應(yīng)為45～55℃反應(yīng)8～10小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求2或7所述的制備方法，其特征在于，步驟S3所述銥(III)μ-氯-橋連二聚體配合物與ptgOAc的摩爾比為1:2～2.5。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟S4所述反應(yīng)為20～30℃攪拌反應(yīng)1～2小時。
10.權(quán)利要求1所述葡萄糖修飾的環(huán)金屬化銥光敏劑在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，所述腫瘤為肺癌或結(jié)腸癌。
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