[發明專利]使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法有效
| 申請號： | 201910615464.6 | 申請日： | 2019-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN110204489B | 公開（公告）日： | 2022-08-02 |
| 發明（設計）人： | 張偉強;郭萌;王紅霞;林德智;張曉;張國防;高子偉 | 申請（專利權）人： | 陜西師范大學 |
| 主分類號： | C07D215/233 | 分類號： | C07D215/233;C07D409/04 |
| 代理公司： | 西安永生專利代理有限責任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 使用 固體 羰基 喹諾酮類 化合物 安全 合成 方法 | ||
1.一種使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：將2-碘苯胺類化合物、末端炔烴、六羰基鉻、醋酸鈀、4,5-雙二苯基膦-9,9-二甲氧基雜蒽加入乙腈中，并加入三乙胺與哌嗪摩爾比為2.0～3.0:1的混合堿，其中三乙胺活化固體羰基源釋放CO，在50～60℃下反應10～12小時，得到喹諾酮類化合物。
2.根據權利要求1所述的使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：所述2-碘苯胺類化合物、末端炔烴、六羰基鉻的摩爾比為1:1.0～1.5:0.2～0.35。
3.根據權利要求1所述的使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：所述哌嗪的加入量為2-碘苯胺類化合物摩爾量的1.0～2.0倍。
4.根據權利要求1所述的使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：所述醋酸鈀的加入量為2-碘苯胺類化合物摩爾量的2.0％～3.0％。
5.根據權利要求1所述的使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：所述4,5-雙二苯基膦-9,9-二甲氧基雜蒽的加入量為2-碘苯胺類化合物摩爾量的4.0％～6.0％。
6.根據權利要求1～5任意一項所述的使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：所述的2-碘苯胺類化合物為式中R1、R2、R3、R4各自獨立代表H、Cl、F、C1～C4烷基中任意一種。
7.根據權利要求1～5任意一項所述的使用固體羰基源的喹諾酮類化合物安全合成方法，其特征在于：所述的末端炔烴為式中R5代表苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C2烷氧基取代苯基、鹵代苯基、乙腈基取代苯基、2-噻吩基中任意一種。
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