[發(fā)明專利]一種氨基嘧啶類化合物及其在抗癌癥藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910588232.6
• 申請(qǐng)日: 2019-07-02
• 公開（公告）號(hào): CN110117275A
• 公開（公告）日: 2019-08-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊誠
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 楊誠
• 主分類號(hào): C07D403/12
• 分類號(hào): C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 天津企興智財(cái)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 12226
• 代理人: 陳雅潔

1.一種氨基嘧啶類化合物，具有如下通式(I)結(jié)構(gòu)：

其中，m為0～4，n為0～4；

R₁選自氨基、烷基氨基、氨基烷基或烷基氨基羰基；

R₂選自氫、羥基、硝基、鹵素、氨基、氰基、烷基、鏈烯基、鹵代烷基、雜烷基、烷基氨基、氨基烷基、烷基羰基、烷基氨基羰基或芳基羰基；

X選自氧原子、氨基或甲氨基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基嘧啶類化合物，其特征在于：環(huán)狀結(jié)構(gòu)為4-10元環(huán)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基嘧啶類化合物，其特征在于：通式(I)所示的化合物選自以下結(jié)構(gòu)中的一種，

4.一種EGFR抑制劑，其特征在于：包括權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的氨基嘧啶類化合物或其在藥學(xué)可接受的鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的EGFR抑制劑，其特征在于：氨基嘧啶類化合物的可藥用的鹽包括無機(jī)酸鹽或有機(jī)酸鹽，其中，無機(jī)酸鹽選自氫氟酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、碳酸鹽，硼酸鹽、亞硒酸鹽、磷鉬酸鹽、亞磷酸鹽、亞硫酸鹽中的一種或兩種以上；所述有機(jī)酸鹽選自檸檬酸鹽、馬來酸鹽、D-蘋果酸鹽、L-蘋果酸鹽、DL-蘋果酸鹽、L-乳酸鹽、D-乳酸鹽、DL-酸鹽、草酸鹽、甲磺酸鹽、戊酸鹽、油酸鹽、月桂酸鹽、對(duì)甲基苯磺酸鹽、1-萘磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、酞酸鹽、酒石酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、富馬酸鹽、乙醇酸鹽、硫醇酸鹽、甘氨酸鹽、肌氨酸鹽、磺酸鹽、煙酸鹽、甲基吡啶酸鹽、異煙酸鹽、苯甲酸鹽或取代苯甲酸鹽中的一種或兩種以上。

6.一種如權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的氨基嘧啶類化合物或權(quán)利要求4或5所述的EGFR抑制劑在制備表皮生長因子受體拮抗劑中的應(yīng)用。

7.一種如權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的氨基嘧啶類化合物或權(quán)利要求4或5所述的EGFR抑制劑在制備抗癌癥藥物中的應(yīng)用；優(yōu)選的，癌癥為實(shí)體瘤。