[發(fā)明專利]改善了血管痛的羅庫銨制劑及其制造方法以及使用該羅庫銨制劑的血管痛的抑制、緩和方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910588071.0
• 申請日: 2014-06-23
• 公開（公告）號: CN110251459A
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發(fā)明（設計）人: 神保敬亮;井辻裕
• 申請（專利權）人: 丸石制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/18;A61K47/12;A61K31/58;A61P21/02;A61P23/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 魯雯雯;金龍河

本發(fā)明涉及改善了血管痛的羅庫銨制劑及其制造方法、以及使用該羅庫銨制劑的血管痛的抑制、緩和方法。本發(fā)明提供一種能夠抑制血管痛的羅庫銨制劑。該羅庫銨制劑的特征在于，含有羅庫銨和緩沖液，滴定酸度為100mEq以下。緩沖液可以是醋酸緩沖液、檸檬酸緩沖液、甲酸緩沖液、酒石酸緩沖液、磷酸緩沖液、甘氨酸?鹽酸緩沖液、檸檬酸?磷酸緩沖液等。

本申請是申請日為2014年6月23日、申請?zhí)枮?01480037714.8(國際申請?zhí)枮镻CT/JP2014/066504)、發(fā)明名稱為“改善了血管痛的羅庫銨制劑及其制造方法、以及使用該羅庫銨制劑的血管痛的抑制、緩和方法”的發(fā)明專利申請的分案申請。

技術領域

本發(fā)明涉及改善了血管痛的羅庫銨制劑及其制造方法、以及使用該羅庫銨制劑的血管痛的抑制、緩和方法。

背景技術

羅庫銨(rocuronium)(專利文獻1)以下述式所示的羅庫溴銨的形態(tài)作為麻醉用肌肉松弛劑的有效成分而被周知(非專利文獻1)。

但是，在無意識狀態(tài)下給藥前述羅庫銨制劑時，頻繁出現以下狀況：由于處于無意識狀態(tài)下，患者不會訴說疼痛，但出現在無意識狀態(tài)下突然劇烈地彎曲或縮回手腕、手臂等行為。

通常認為，這樣的羅庫銨制劑的血管痛是pH的影響，通過調節(jié)pH可以抑制血管痛(非專利文獻2、3)。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特公平7－53751號公報

非專利文獻

非專利文獻1：醫(yī)薬品インタビューフォームエスラックス靜注25mg/2.5mL、靜注50mg/5.0mL、2010年10月修訂

非專利文獻2：British Journal of Clinical Anesthesia 1991；66,189-195

非專利文獻3：Journal of Clinical Anesthesia(2007)19,418-423

發(fā)明內容

發(fā)明所要解決的課題

本發(fā)明的目的在于，提供一種能夠抑制血管痛的羅庫銨制劑及其制造方法、以及使用該羅庫銨制劑的血管痛的抑制、緩和方法。

用于解決課題的方法

本發(fā)明人們?yōu)榱私鉀Q上述課題反復進行了深入研究，結果發(fā)現，雖然通常認為現有羅庫銨制劑的血管痛是pH的影響，但通過使羅庫銨制劑中含有的緩沖液的滴定酸度為100mEq以下，可以抑制血管痛，基于該見解進一步進行研究，直至完成了本發(fā)明。

即，本發(fā)明涉及以下的發(fā)明。

[1]一種羅庫銨制劑，其特征在于，含有羅庫銨和緩沖液，滴定酸度為100mEq以下。

[2]根據前述[1]所述的羅庫銨制劑，其特征在于，pH為6以下。

[3]根據前述[1]或[2]所述的羅庫銨制劑，其特征在于，滴定酸度為80mEq以下。

[4]根據前述[1]～[3]中任一項所述的羅庫銨制劑，其特征在于，pH為2.5～4.5。

[5]根據前述[1]～[4]中任一項所述的羅庫銨制劑，其特征在于，緩沖液為選自由醋酸緩沖液、檸檬酸緩沖液、甲酸緩沖液、酒石酸緩沖液、磷酸緩沖液、甘氨酸-鹽酸緩沖液、檸檬酸-磷酸緩沖液組成的組中的1種以上。

[6]根據前述[1]～[5]中任一項所述的羅庫銨制劑，其特征在于，其為注射劑。