[發(fā)明專利]一種咖啡酸酰腙衍生物及其制備方法與應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910568808.2 | 申請日： | 2019-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN110256283A | 公開（公告）日： | 2019-09-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 蔡友良;高嫄;強浩 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京神奇科技開發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07C249/16 | 分類號： | C07C249/16;C07C251/86;A61P35/00;A61K31/165 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 32218 | 代理人： | 徐冬濤 |
| 地址： | 211804 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 酰腙衍生物 咖啡酸 酰肼 制備 制備抗腫瘤藥物 藥理實驗證明 反應(yīng)得產(chǎn)物 化學(xué)結(jié)構(gòu)式 抗腫瘤活性 咖啡酸酯 起始原料 有機溶劑 芳香醛 水合肼 可用 應(yīng)用 | ||
1.一種咖啡酸酰腙類衍生物，其特征在于：該衍生物具有如下通式：
其中：R1＝H或OH，R2＝H或OCH3，R3＝H或OH。
2.一種權(quán)利要求1所述的咖啡酸酰腙類衍生物的制備方法，其特征在于：該方法是包括如下的步驟：
(1)有機溶劑中，摩爾比為1：1～1.3的咖啡酸酯和水合肼進行反應(yīng)，得式B所示的咖啡酸酰肼；
(2)有機溶劑中，摩爾比為1：1～1.3的咖啡酸酰肼和取代苯甲醛進行反應(yīng)，得所述的咖啡酸酰腙類化合物；
其中：R為甲基、乙基，丙基或丁基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，反應(yīng)時間為18～20h，反應(yīng)溫度為80～90℃；有機溶劑為C1～C4直鏈或支鏈的低級醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，有機溶劑為乙醇、甲醇或異丙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟(2)中，反應(yīng)時間為6～8h，反應(yīng)溫度為20～30℃；有機溶劑為C1～C4直鏈或支鏈的低級醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：步驟(2)中有機溶劑為乙醇、甲醇或異丙醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：步驟(2)中取代苯甲醛為間氯苯甲醛，2-羥基-5-氯苯甲醛，3-甲氧基-5-氯苯甲醛或2,4-二羥基-5-氯苯甲醛。
8.權(quán)利要求1所述的咖啡酸酰腙類衍生物在作為制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
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