[發明專利]一種白術精油的應用

在審

• 申請號: 201910566701.4
• 申請日: 2019-06-27
• 公開（公告）號: CN110151809A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: 許敏;韓佳欣;陳淑霞;曹海龍;羅道玉;鄭三會;李云輝;顧培爽;宋暉
• 申請（專利權）人: 東莞懷樸植物精油有限公司
• 主分類號: A61K36/284
• 分類號: A61K36/284;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/20;A61P25/16;A61K8/92;A61Q19/00;A61L9/013
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 邱啟旺

本發明公開了一種白術精油的應用，白術精油可用于制備治療或預防腦功能及其障礙疾病的藥物、改善腦功能及其障礙疾病的健康產品。本發明首次發現白術精油在實驗動物腦功能及其障礙疾病中表現出活性的醫藥或大健康產品新用途；首次發現白術精油或含白術精油或其任意的組合物在動物體內模型中能改善老年癡呆癥、抑郁焦慮等腦功能及其障礙動物的癥狀。與目前治療腦功能及其障礙的藥物相比，白術精油或其任意組合物有抑制膽堿酯酶、調節神經遞質等多分子協同作用于多靶點的機制，且具有良好的藥代參數，易于透過血腦屏障，因此具有毒理學安全性、代謝穩定，較長的半衰期、較小的副作用的特點。

技術領域

本發明涉及生物醫藥技術領域，特別是一種白術精油在治療和預防腦功能及其障礙疾病藥物和健康產品中的用途。

背景技術

菊科植物白術(Atractylodes macrocephala Koidz.)，目前主要栽培于浙江、安徽和湖北等地。白術干燥的根莖是一味傳統的中藥材，歷代本草均有收錄，始載于《神農本草經》，列為上品。歷年《中華人民共和國藥典》均有收載，白術具有健脾益氣，燥濕利水，止汗，安胎之功效。用于治療脾虛食少，腹脹泄瀉，痰飲眩悸，水腫，自汗，胎動不安等癥。白術主要成分為揮發油、內酯及多糖化合物，揮發油為白術的主要活性成分之一。現代藥理學研究表明，白術精油具有抗腫瘤(可用于治療食管癌、胃癌、肝癌等消化系統腫瘤及肺癌)、提高機體免疫力、改善胃腸功能、抑菌和抗氧化等作用。主要機制涉及引起腫瘤細胞DNA損傷、促進腫瘤細胞凋亡或壞死，阻遏細胞周期，增強機體非特異性免疫功能，提高血清中IgG和IL-1的表達水平，興奮胃腸道的M受體，促進胃排空，抑制氧化應激，清除自由基等。

迄今，已有多篇專利涉及白術精油或復方白術精油的醫藥用途。白術精油具有抑菌、緩解心絞痛、治療退行性骨關節病、治療腫瘤等作用。目前，尚無專利涉及白術精油緩解腦功能及其障礙疾病。

芳香藥用植物在腦功能及其障礙疾病的治療或緩解中發揮著重要作用。近期，我們應用膽堿酯酶活性篩選模型研究白術精油改善CNS疾病時，首次發現，菊科蒼術屬植物白術(Atractylodes macrocephala Koidz.)的精油能顯著抑制膽堿酯酶活性。白術精油能有效調節腦功能及其障礙，可以用于治療/預防或緩解包括焦慮、抑郁、失眠、神經退行性疾病等腦功能及其障礙疾病。之前，此藥理作用尚未被報道過。

發明內容

本發明的目的在于針對現有技術的不足，提供一種白術精油的應用。

本發明的目的是通過以下技術方案來實現的：一種白術精油的應用，所述應用包括白術精油在制備治療或預防腦功能及其障礙疾病的藥物中的應用、白術精油在制備改善腦功能及其障礙疾病的健康產品中的應用。

進一步地，所述白術精油通過以下方法制備得到：

(1)發酵：選取干燥的白術根莖，渥堆放置1-2天，然后粉碎至30-60目的粗顆粒備用。

(2)浸提：將步驟1得到的粗顆粒浸泡于7-9倍質量的pH值為5.0-6.0的鹽酸或硫酸水溶液中，浸提過夜，得到浸提混合液。

(3)酶解：向步驟2得到的浸提混合液中加入纖維素酶和果膠酶，纖維素酶、果膠酶和浸提混合液的質量配比為0.5-1:0.1-0.5:100，在35-37℃酶解2-3小時。

(4)提取，包括以下兩種方法：

(4.1)將步驟3酶解后的混合液放入水蒸氣蒸餾提取儀器中，100℃-120℃回流提取5-7個小時，收集蒸餾液，冷卻至室溫后置于油水分離器中分離，油層用無水硫酸鈉干燥、分離，即得白術精油；