[發明專利]一種多取代吲嗪類化合物及其合成方法

在審

• 申請號: 201910547610.6
• 申請日: 2019-06-21
• 公開（公告）號: CN110183444A
• 公開（公告）日: 2019-08-30
• 發明（設計）人: 彭士勇;賀敏;陳暖;汪艦;張焜
• 申請（專利權）人: 五邑大學;江門市大健康國際創新研究院
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 東莞市匯橙知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 44571
• 代理人: 黎敏強;朱明月

1.一種多取代吲嗪類化合物，其特征在于，其化學結構通式如下；

其中：

(1)R為鹵素、脂肪基、烷氧基、巰基、巰甲基、硝基、乙酰基、腈基或三氟甲基；

(2)R¹、R²為羧酸甲酯基、羧酸乙酯基；

(3)當R³為單取代苯環，單取代苯環的取代基為苯環的鄰、間、對位獨立取代的鹵素、脂肪基、烷氧基、巰基、巰甲基、硝基、乙酰基、腈基、三氟甲基；

當R³為多取代苯環，取代基為(1)所述取代基在苯環的鄰、間、對位置雙取代或三取代；

當R³為雜環取代基，取代基為噻吩、吲哚、呋喃、苯并呋喃、吡啶或喹啉的雜環分子取代；所述脂肪基包括甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基中的任一種。

2.如權利要求1所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：將重氮和炔烴溶于溶劑形成混合溶液，將該混合溶液緩慢滴加入含有喹啉、溶劑和催化劑的混合溶液中，不斷攪拌，反應溫度為從25-100℃，反應時間2-48小時，除去溶劑后粗產品利用硅膠柱層析分離，得到多取代吲嗪類化合物，該合成方法的過程用化學反應通式表示如下：

3.如權利要求書2所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，所述的溶劑為苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳中的任一種。

4.如權利要求書2所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，該合成方法為多組分一鍋法反應而成。

5.根據權利要求書2所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，包括各原料物質的摩爾比為：喹啉/重氮的摩爾比為1～5/1、炔烴/重氮的摩爾比為1～5/1、重氮/催化劑的摩爾比為1/0.01～0.1。

6.根據權利要求書2所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，所述的催化劑為辛酸銠(II)、特戊酸銠(II)或雙[(α，α，α’，α’-四甲基-1，3-苯二丙酸)銠(II)]中的任一種。

7.根據權利要求書2所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，該合成方法所得多取代吲嗪類化合物為白色固體。

8.根據權利要求書2所述的多取代吲嗪類化合物的合成方法，其特征在于，該合成方法所得多取代吲嗪類化合物的產率為85％以上。