[發(fā)明專利]8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910542080.6
• 申請(qǐng)日: 2019-06-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110642867B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-07-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱才彬
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海澄穆生物科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D493/04
• 分類號(hào): C07D493/04;A61K31/365;A61K8/49;A61Q19/00;A61P17/10
• 代理公司: 北京科億知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

1.8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽，其結(jié)構(gòu)式為：

。

2.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)以聚乙烯亞胺和小白菊內(nèi)酯為起始原料，以二氯甲烷作為溶劑，經(jīng)加成反應(yīng)，得到小白菊內(nèi)酯胺基加成產(chǎn)物；

2)將步驟1)得到的小白菊內(nèi)酯胺基加成產(chǎn)物與氯化氫氣體或稀鹽酸溶液反應(yīng)成鹽，得到目標(biāo)產(chǎn)物8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟 1)中，加成反應(yīng)結(jié)束后，用水將未反應(yīng)完的聚乙烯亞胺清洗干凈。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟 2)中，具體為：反應(yīng)液需邊攪拌邊通入氯化氫氣體，通入氯化氫氣體的過(guò)程中，逐漸有白色固體析出，通氣至不再有白色固體析出，然后再繼續(xù)攪拌1小時(shí)，保證全部小白菊內(nèi)酯胺基加成產(chǎn)物與氯化氫氣體反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟2）中，具體為：邊攪拌邊加入稀鹽酸溶液，攪拌期間要測(cè)量水溶液的pH值，當(dāng)水溶液pH值為4-5時(shí)，停止滴加鹽酸水溶液；保證全部小白菊內(nèi)酯胺基加成產(chǎn)物與稀鹽酸溶液反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽。

6.權(quán)利要求1所述的8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽在改善皮膚的護(hù)膚品中的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于：所述改善皮膚的護(hù)膚品為臨床上可接受的任一劑型。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于： 8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽為唯一活性成分。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的8-乙烯亞胺-小白菊內(nèi)酯鹽酸鹽與其他物質(zhì)一起在制備所述抗炎修復(fù)、促進(jìn)表皮層纖維細(xì)胞增殖、改善皮層供血護(hù)膚的藥物中的應(yīng)用。