[發明專利]一種具有抑制腫瘤細胞的黃酮衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201910540720.X | 申請日： | 2019-06-21 |
| 公開（公告）號： | CN110240582B | 公開（公告）日： | 2022-11-01 |
| 發明（設計）人： | 陳超;潘衛東;李珂;張妮;任海;宋俊榮 | 申請（專利權）人： | 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室（貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室） |
| 主分類號： | C07D311/30 | 分類號： | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 貴陽春秋知識產權代理事務所(普通合伙) 52109 | 代理人： | 楊云 |
| 地址： | 550014 貴州省貴陽市高*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 抑制 腫瘤 細胞 黃酮 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種具有抑制腫瘤細胞的黃酮衍生物,應用偶聯反應,以氨基取代物取代4’-OH，在黃酮骨架上合成具有含氮的衍生物，其特征在于，所述的黃酮衍生物的結構式為：
2.根據權利要求1所述的具有抑制腫瘤細胞的黃酮衍生物的制備方法，其特征在于，合成路線包括步驟：
合成步驟中首先對2,4,6-三羥基苯乙酮用甲基保護2和4位羥基得到化合物1a，用溴芐保護3,5-二甲基對羥基苯甲醛得合物2b；化合物1a和化合物2b在NaOH為堿的條件下通過羥醛縮合反應得查爾酮3；接著在I2催化的條件下氧化關環得到黃酮4；接著脫芐基保護得5，與三氟甲磺酰氯反應得到化合物6，然后以Pd化合物為催化劑、無水無氧的條件下與胺類化合物反應生成黃酮衍生物，其中R為L-亮氨酸甲酯是化合物6-2；R為D-亮氨酸甲酯是化合物6-3；R為L-異亮氨酸甲酯是化合物6-5；R為L-纈氨酸甲酯是化合物6-6；R為N6-BOC-L-賴氨酸是化合物6-11。
3.一種根據權利要求1或2所述的具有抑制腫瘤細胞的黃酮衍生物的應用，其特征在于，所述黃酮衍生物應用到制備抗腫瘤的藥物。
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