[發明專利]一種愛維莫潘中間體的手性合成方法及其中間體在審
| 申請號： | 201910532069.1 | 申請日： | 2019-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN110128324A | 公開（公告）日： | 2019-08-16 |
| 發明（設計）人： | 袁遙 | 申請（專利權）人： | 中南林業科技大學 |
| 主分類號： | C07D211/18 | 分類號： | C07D211/18 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 孫斌 |
| 地址： | 410004 *** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 愛維 手性合成 反應制得化合物 產品純度 共軛加成 還原反應 兩步反應 目標產物 起始原料 不對稱 反應式 總收率 產率 合成 | ||
1.一種愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，由式化合物(2)和化合物(3)作為起始原料，經不對稱共軛加成反應制得化合物(4)，化合物(4)經還原反應最終制得化合物(1)愛維莫潘中間體，其反應式如下所示：
2.根據權利要求1所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述化合物(2)和化合物(3)的摩爾比為1：1.1～1：1.5。
3.根據權利要求1所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述化合物(2)和化合物(3)經過不對稱共軛加成反應的反應溶劑優選自無水四氫呋喃、無水乙醚、無水甲基叔丁基醚、無水二氯甲烷、無水甲苯、無水叔丁基醚、無水2-甲基四氫呋喃和無水乙腈中的一種或幾種。
4.根據權利要求1所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述化合物(2)和化合物(3)經過不對稱共軛加成反應的反應溫度為-20℃～25℃，時間為6-10h。
5.根據權利要求1所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述化合物(2)和化合物(3)經過不對稱共軛加成反應的催化劑選自CuCl、CuCl2、CuBr、CuBr2、CuCN、CuBr-SMe2、CuI、CuTC和CuI2中的一種或幾種。
6.根據權利要求1所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述化合物(2)和化合物(3)經過不對稱共軛加成反應的手性配體結構為：
7.根據權利要求4所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述催化劑與化合物(2)的摩爾比為1:20～100。
8.根據權利要求5所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述催化劑與手性配體的的摩爾比為1:1～1:1.2。
9.根據權利要求4所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法，其特征在于，所述化合物(4)的還原反應的反應溶劑選自無水四氫呋喃、無水乙醚、無水甲基叔丁基醚、無水二氯甲烷、無水甲苯、無水叔丁基醚和無水2-甲基四氫呋喃中的一種或幾種，所述化合物(4)的還原反應的反應溫度為0℃～25℃，時間為3-6h。
10.一種如權利要求1所述的愛維莫潘中間體的手性合成方法所合成的愛維莫潘中間體化合物(1)，其結構式為：
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