[發明專利]拉帕醇納米脂質體制劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201910515728.0
• 申請日: 2019-06-14
• 公開（公告）號: CN112076157B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發明（設計）人: 薛明;陳群英;白露;徐平湘;李曉蓉;周雪林
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/122;A61P35/00;A61P1/16
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1.拉帕醇脂質體的制備方法,其特征在于，包括如下步驟：將卵磷脂和膽固醇溶液混合通過薄膜水化法結合超聲合成的脂質體作為載體，將拉帕醇包裹進脂質體中，用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG₂₀₀₀-Mal)對拉帕醇脂質體進行修飾，生理鹽水進行水化后過濾膜，得到一種粒徑小于100nm的拉帕醇脂質體。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述卵磷脂為大豆來源的。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述溶液的溶劑為二氯甲烷。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述卵磷脂和膽固醇、卵磷脂和拉帕醇之間的摩爾比具有一定的范圍， 卵磷脂和膽固醇摩爾比范圍是8:1～32:1，卵磷脂和拉帕醇摩爾比范圍是20:1～100:1。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述卵磷脂和DSPE-PEG₂₀₀₀-Mal之間的摩爾比具有一定的范圍，摩爾比范圍是34:1～102:1。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述超聲方法為在冰水浴中的探頭超聲，時間為5-15分鐘，功率為200W。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述濾膜孔徑為0.22μm。

8.權利要求1-7任一項所述的制備方法制備的拉帕醇納米脂質體在制備防治惡性膠質瘤的藥物中的應用。

9.權利要求1-7任一項所述的制備方法制備的拉帕醇納米脂質體在制備防治肝損傷的藥物中的應用。