[發明專利]一種治療多發性硬化的藥物組合物及其制備

在審

• 申請號: 201910514092.8
• 申請日: 2019-06-14
• 公開（公告）號: CN112076310A
• 公開（公告）日: 2020-12-15
• 發明（設計）人: 金永生;靳彩娟;陸曉華;周巧云;姚亦明
• 申請（專利權）人: 蘇州融析生物科技有限公司
• 主分類號: A61K38/16
• 分類號: A61K38/16;A61K9/08;A61K9/19;A61K47/02;A61P25/00;A61K31/4188
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 黃春松

1.一種治療多發性硬化的藥物組合物，其特征在于：包括醋酸格拉替雷和生物素鈉。

2.根據權利要求1所述的一種治療多發性硬化的藥物組合物，其特征在于：該藥物組合物為無菌注射液或凍干無菌粉末。

3.根據權利要求2所述的一種治療多發性硬化的藥物組合物，其特征在于：無菌注射液中，醋酸格拉替雷的濃度為10mg/mL，生物素鈉的濃度為100mg/mL；凍干無菌粉末中，醋酸格拉替雷和生物素鈉的質量比為1：10。

4.一種醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物的制備方法，包括如下步驟：一、生物素制備生物素鈉：室溫下將生物素攪拌懸浮于水中，緩慢加入氫氧化鈉溶液，直至生物素全部溶解，氫氧化鈉與生物素的摩爾量相等，干燥后得生物素鈉；二、配制醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物：室溫下將醋酸格拉替雷和生物素鈉在醫學上可接受的載體中溶解，溶液pH值調節在5.5～7.5，定容，除菌過濾，制得醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物溶液。

5.根據權利要求4所述的一種醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物的制備方法，其特征在于：第二步驟中，醫學上可接受的載體為注射用水。

6.根據權利要求4所述的一種醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物的制備方法，其特征在于：第二步驟中，除菌過濾采用的0.22μm的聚偏二氟乙烯過濾膜或聚醚砜過濾膜過濾。

7.根據權利要求4或5或6所述的一種醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物的制備方法，其特征在于：制得的醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物溶液中，醋酸格拉替雷的濃度為10mg/mL，生物素鈉的濃度為100mg/mL。

8.根據權利要求7所述的一種醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物的制備方法，其特征在于：將制得的醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物溶液灌裝進入至無菌生物袋，制成醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物注射液母液。

9.根據權利要求7所述的一種醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物的制備方法，其特征在于：將制得的醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物溶液分裝進西林瓶，然后將西林瓶裝載進凍干機，凍干膠塞半加塞；凍干程序：-45℃ 4h，-25℃ 16h，-15℃ 12h，0℃ 2h，5℃ 2h，20℃4h；凍干結束后，破真空，壓塞，西林瓶出箱，軋鋁蓋，制得醋酸格拉替雷和生物素鈉組合物注射用凍干無菌粉成品，凍干無菌粉成品中醋酸格拉替雷和生物素鈉的質量比為1:10。