[發明專利]4-取代-2-甲酰胺喹唑啉類化合物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201910506523.6 | 申請日： | 2019-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN110105291A | 公開（公告）日： | 2019-08-09 |
| 發明（設計）人： | 馬淑濤;顧新杰 | 申請（專利權）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94;C07D413/04;C07D413/14;A61K31/5377;A61P31/04 |
| 代理公司： | 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221 | 代理人： | 孫維傲 |
| 地址： | 250012 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( I ) 直鏈或支鏈 制備方法和應用 喹唑啉類化合物 芳雜基 甲酰胺 雜原子 溶劑化合物 不飽和環 可藥用鹽 取代苯基 外排抑制 脂肪雜環 芳胺基 芳雜環 叔胺基 烷氧基 異構體 仲胺基 胺基 苯基 抗菌 增效 飽和 | ||
1.4-取代-2-甲酰胺喹唑啉類化合物，其具有式(I)所示結構；
其中，其中，R1選自直鏈或支鏈仲胺基、直鏈或支鏈叔胺基、飽和或不飽和環胺基、芳胺基、直鏈或支鏈烷氧基、含有一個或多個雜原子的五元或六元芳雜環或脂肪雜環中的一種或多種；其中，所述雜原子可以相同或不同，選自N、O、S；n取自0-8的整數；R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；
或者，式(I)所示化合物的異構體或溶劑化合物或可藥用鹽。
2.根據權利要求1所述的4-取代-2-甲酰胺喹唑啉類化合物，其特征在于，式(I)化合物中，R1選自C1-C11直鏈或支鏈仲胺基、C1-C11直鏈或支鏈叔胺基、C3-C11飽和或不飽和環胺基、芳胺基、C1-C11直鏈或支鏈烷氧基、含有至少2個雜原子的五元或六元芳雜環或脂肪雜環，所述雜原子選自N和O；n取自0-5的整數；
R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；其中，所述取代苯基含有1個或多個取代基，所述取代基選自甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基、苯基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基、羧基、氨基、氨甲酰基、三氟甲氧基、鹵素、乙酰氨基、氯乙酰氨基、烯丙基酰胺基、乙磺酰胺基、丙磺酰胺基、氨基乙酰氨基和((叔丁氧基羰基)氨基)乙酰氨基；
進一步地，R1選自C1-C8直鏈或支鏈仲胺基、C1-C8直鏈或支鏈叔胺基、C3-C8飽和或不飽和環胺基、芳胺基、C1-C8直鏈或支鏈烷氧基、含有至少2個雜原子的五元或六元芳雜環或脂肪雜環，所述雜原子選自N和O；n取自0-5的整數；
R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；其中，所述取代苯基含有1個或多個取代基，所述取代基選自甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基、苯基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基、羧基、氨基、氨甲酰基、三氟甲氧基、鹵素、乙酰氨基、氯乙酰氨基、烯丙基酰胺基、乙磺酰胺基、丙磺酰胺基、氨基乙酰氨基和((叔丁氧基羰基)氨基)乙酰氨基；
進一步地，R1選自C1-C5直鏈或支鏈仲胺基、C1-C5直鏈或支鏈叔胺基、C3-C5飽和或不飽和環胺基、芳胺基、C1-C5直鏈或支鏈烷氧基、含有至少2個雜原子的五元或六元芳雜環或脂肪雜環，所述雜原子選自N和O；n取自0-5的整數；
R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；其中，所述取代苯基含有1個或多個取代基，所述取代基選自甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基、苯基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基、羧基、氨基、氨甲酰基、三氟甲氧基、鹵素、乙酰氨基、氯乙酰氨基、烯丙基酰胺基、乙磺酰胺基、丙磺酰胺基、氨基乙酰氨基和((叔丁氧基羰基)氨基)乙酰氨基；
進一步地，R1選自C1-C3直鏈或支鏈仲胺基、C1-C3直鏈或支鏈叔胺基、C3飽和或不飽和環胺基、芳胺基、C1-C3直鏈或支鏈烷氧基、含有至少2個雜原子的五元或六元芳雜環或脂肪雜環，所述雜原子選自N和O；n取自0-3的整數；
R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；其中，所述取代苯基含有1個或多個取代基，所述取代基選自甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基、苯基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基、羧基、氨基、氨甲酰基、三氟甲氧基、鹵素、乙酰氨基、氯乙酰氨基、烯丙基酰胺基、乙磺酰胺基、丙磺酰胺基、氨基乙酰氨基和((叔丁氧基羰基)氨基)乙酰氨基；
進一步地，所述取代或未被取代的具有至少2個雜原子的五元或六元芳雜環或脂肪雜環選自嗎啉基、2,6-二甲基嗎啉基；
進一步地，式(I)化合物中，n取自0-2的整數；
R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；其中，所述取代苯基含有1個或2個取代基，所述取代基選自甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基、苯基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基、羧基、氨基、氨甲酰基、三氟甲氧基、鹵素、乙酰氨基、氯乙酰氨基、烯丙基酰胺基、乙磺酰胺基、丙磺酰胺基、氨基乙酰氨基和((叔丁氧基羰基)氨基)乙酰氨基；
進一步地，所述式(I)化合物中，n選自0、1或2；R1選自嗎啉基；R2選自苯基、取代苯基、芳雜基和取代芳雜基；其中，所述取代苯基含有1個或2個取代基，所述取代基選自甲基、乙基、異丙基、正丁基、叔丁基、苯基、甲氧基、甲硫基、甲氧基羰基、羧基、氨基、氨甲酰基、三氟甲氧基、鹵素、乙酰氨基、氯乙酰氨基、烯丙基酰胺基、乙磺酰胺基、丙磺酰胺基、氨基乙酰氨基和((叔丁氧基羰基)氨基)乙酰氨基；
進一步地，R2選自
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于山東大學，未經山東大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201910506523.6/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
