[發(fā)明專利]Boc-1-(苯甲基)-3-碘-[1;8]二氮雜螺[4;5]庚烷-8-羧酸酯制法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201910503795.0 | 申請(qǐng)日: | 2019-06-12 |
| 公開(公告)號(hào): | CN110183448A | 公開(公告)日: | 2019-08-30 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 劉爽;王密;楊云龍;毛晶;陳冬枝;汪永生;龐洲;張宏偉;于凌波;馬汝建 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 天津藥明康德新藥開發(fā)有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D471/10 | 分類號(hào): | C07D471/10 |
| 代理公司: | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113 | 代理人: | 張勁風(fēng) |
| 地址: | 300457 天津市*** | 國省代碼: | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 二氮雜螺 苯甲基 羧酸酯 庚烷 烯丙基溴化鎂 工業(yè)化合成 叔丁氧羰基 溶劑甲苯 碳酸氫鈉 反應(yīng)式 碳酸鉀 甲苯 溶劑 乙腈 制法 芐胺 合成 | ||
1.一種叔丁氧羰基-1-(苯甲基)-3-碘-[1,8]二氮雜螺[4,5]庚烷-8-羧酸酯的合成方法,其特征是:包括以下步驟:第一步,由化合物1和芐胺于溶劑甲苯中在碳酸鉀的作用下反應(yīng)得到化合物2,第二步,化合物2甲苯中在烯丙基溴化鎂的作用下得到化合物3,第三步,化合物3在碳酸氫鈉,碘于溶劑乙腈中反應(yīng)得到最終化合物4,反應(yīng)式如下:
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種叔丁氧羰基-1-(苯甲基)-3-碘-[1,8]二氮雜螺[4,5]庚烷-8-羧酸酯的合成方法,其特征是:第一步為60℃反應(yīng)18個(gè)小時(shí)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種叔丁氧羰基-1-(苯甲基)-3-碘-[1,8]二氮雜螺[4,5]庚烷-8-羧酸酯的合成方法,其特征是:第二步為0-25℃反應(yīng)18個(gè)小時(shí)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種叔丁氧羰基-1-(苯甲基)-3-碘-[1,8]二氮雜螺[4,5]庚烷-8-羧酸酯的合成方法,其特征是:第三步為25℃反應(yīng)18小時(shí)。
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C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物,C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
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