[發明專利]一種功能性天然產物復合緩釋遞送系統及其制備方法、應用

在審

• 申請號: 201910491505.5
• 申請日: 2019-06-06
• 公開（公告）號: CN110236176A
• 公開（公告）日: 2019-09-17
• 發明（設計）人: 陳麗春
• 申請（專利權）人: 浙江工商大學
• 主分類號: A23L29/00
• 分類號: A23L29/00;A23L29/30;A23P10/30
• 代理公司: 杭州浙科專利事務所(普通合伙) 33213
• 代理人: 吳秉中

一種功能性天然產物復合緩釋遞送系統及其制備方法、應用，屬于生物醫藥和功能食品綠色生產工藝技術領域。其包括以下步驟：制備薏苡仁蛋白質；制備薏苡仁多糖；超聲水合后，高壓均質，獲得納米粒子；納米粒子加入輔料，真空冷凍干燥，得到功能性天然產物復合緩釋遞送系統。本發明基于蛋白質/多糖可通過靜電相互作用，氫鍵相互作用等非共價作用力自組裝形成納米復合物，采用乳化?多層自組裝開發天然產物納米載體，制備分散性好、穩定性好、負載率高的天然產物納米粒子。

技術領域

本發明屬于生物醫藥和功能食品綠色生產工藝技術領域，具體涉及一種功能性天然產物復合緩釋遞送系統及其制備方法、應用。

背景技術

納米技術為天然產物開發藥物及營養素遞送體系的發展提供科學依據。納米載體能夠通過生理屏障，將藥物遞送到特定的位置。同時納米材料可以將疏水性物質包封于材料內，增大疏水性物質的溶解性，達到增容和保護效應。納米材料可以將負載物遞送到靶器官，控制藥物的釋放，降低藥物毒副作用，通過內吞作用進入細胞，改變生物膜運轉機制，增加藥物對膜的透過性，有利于透皮吸收和細胞內藥效發揮提高生物利用度及緩釋作用。近年來，水溶性納米粒子由于其具有良好生物相溶性好，臨界膠束濃度低，穩定性好等特點，被廣泛應用于生物醫學，食品等各領域。自組裝法是一種重要的水相納米粒子制備方法，傳統的自組裝方法是利用兩親性嵌段或接枝聚合物在水介質中基于親水-疏水平衡形成以疏水鏈段為核，親水鏈段為殼的納米粒子，但此法制備過程中要引入有機溶劑作為共同溶劑，己很難滿足生物醫藥、食品科學等領域全親水環境制備納米粒子的需要。天然的、植物起源的表面活性劑一方面由于具有兩親性結構而表現出顯著的表面活性，另一方面在大多數情況下他們也是人體重要的生物活性成分。因此，兼具表面活性和生物活性的獨特性質。天然表面活性劑復合體系日益廣泛在食品、化妝品、藥品等領域得到應該。

薏苡（Coix lacroyma-jobi L. var.ma-yuen Stapf）為禾本科一年生植物，也叫藥玉米、米仁。其種子去外殼和種皮為薏苡仁 (Coix lachryma-jobi kernel)，是傳統的藥食同源食品。薏苡仁含淀粉（40-45%），蛋白（40-45%）、活性多糖（0.5-1%）和脂類（2-6%）。薏苡仁含有人體所需多種必需的氨基酸，同時還含有降糖活性的植物多糖。薏苡仁中K、Ca、Na、Mg、P五種元素含量較高，對幫助人體維持酸堿平衡、促進人體內某些酶的活性、與蛋白質協同維持機體滲透壓中發揮重要的作用，是一種良好的營養平衡的谷物。薏苡仁在提取薏苡仁油和油脂類活性組分后，加工副產物中含有約25%的蛋白質和薏苡仁多糖，可用來進一步開發薏苡仁蛋白和薏苡仁多糖活性物。

蛋白質分子中含有的-NH₂、-COON等活性基團使其可通過共價或非共價鍵與多糖、脂類以及小分子物質相互作用。由于蛋白質是一種兩性電解質，溶液pH不同，蛋白質帶電量以及電荷種類不同，使其可通過靜電相互作用結合其他帶相反電荷的物質。另一方面，蛋白質含有一定的疏水區域，可通過疏水相互作用包封小分子物質，并將其運輸至目標位點。多糖由單糖組成的生物大分子，分子鏈上含有大量的氨基、羧基、羥基等活潑基團，增強了多糖的親水性，可與生物組織(上皮細胞、黏膜等)形成氫鍵，粘附于組織表面，有利于藥物、活性物質、基因等的遞送。采用天然植物蛋白-多糖作為壁材，通過分子自組裝開發功能性天然產物復合緩釋遞送系統對食品工業中天然、綠色功能性食品配料的開發和產品設計具有重要的指導意義。

發明內容