[發明專利]一種基于黃柏酮的化合物有效
| 申請號： | 201910478704.2 | 申請日： | 2019-06-03 |
| 公開（公告）號： | CN111393451B | 公開（公告）日： | 2021-03-26 |
| 發明（設計）人： | 尚海;齊云;鄒忠梅;高源;劉海波;于猛 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院藥用植物研究所 |
| 主分類號： | C07D493/20 | 分類號： | C07D493/20;A61P11/06;A61P11/00;A61P35/02;A61P13/12;A61P19/02;A61P17/06;A61P37/02;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 基于 黃柏 化合物 | ||
【權利要求書】：
1.一種如式(1)所述的化合物，及其藥學上可接受的鹽；
其中：
m為1；
R選自：
其中：
R1和R2各自獨立選自H、C1-C6烷基、C3-C8環烷基、4-氯芐基或咪唑-1-亞丙基；
n為1-6；
R3選自以下取代基：H、BOC-氨基；
X選自O或N；
當X為O時，R4不存在；
當X為N時，R4選自以下取代基：C1-C4烷基、鹵代苯基或乙酰基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：
R1和R2各自獨立選自H、C1-C4烷基、環戊基、4-氯芐基或咪唑-1-亞丙基。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述的化合物(1)為以下化合物中的一種：
4.一種制備權利要求1-3任一項所述的化合物(1)的方法，其特征在于：黃原酮還原反應得到式2化合物，式2化合物進行酰化反應得到式3化合物，式3化合物與取代的胺類化合物反應得到式(1)化合物；
5.根據權利要求1-3任一項所述的化合物，或根據權利要求4所述的制備方法制備得到的產物在制備糖皮質激素增效產品中的應用。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于：所述的糖皮質激素增效產品所針對的疾病為支氣管哮喘、急性淋巴細胞性白血病、原發性腎病綜合征、類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、惡性腫瘤晚期中的至少一種。
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