[發明專利]3;5-二氯-4-溴異喹啉衍生物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201910452634.3
• 申請日: 2019-05-28
• 公開（公告）號: CN110256343A
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發明（設計）人: 肖海英;馬義成
• 申請（專利權）人: 蘇州芝宇生物科技有限公司
• 主分類號: C07D217/02
• 分類號: C07D217/02;C07F7/10
• 代理公司: 蘇州隆恒知識產權代理事務所(普通合伙) 32366
• 代理人: 張佩璇

1.一種化合物，其特征在于，通式II所示的化合物:

其中，R選自氫或硅烷基保護基。

2.根據權利要求1所述化合物，其特征在于，所述硅基保護基選自二甲基叔丁基硅烷基、三甲基硅烷基或二苯基叔丁基硅烷基。

3.一種用于合成式II化合物的化合物，其特征在于，為通式III所示化合物：

其中，X選自鹵素。

4.根據權利要求3所述化合物，其特征在于，所述鹵素選自Cl或Br。

5.一種通式II化合物的制備方法，以通式III為原料，經傅克烷基化反應閉環獲得通式II中R為氫的化合物，反應方程式如下：

再進一步通過與硅烷保護基反應，進一步獲得通式II化合物中R為硅烷基保護基的化合物。

6.根據權利要求5所述制備方法，其特征在于，所述通式III化合物是以式IV化合物(3,5-二氯-4-溴苯乙酮)為原料，經氧化反應得式V化合物(3,5-二氯-4-溴苯甲酸)，再經還原反應得式VI化合物(3,5-二氯-4-溴苯甲醇)，然后鹵代反應得式VII化合物(3，5-二氯-4-溴鹵芐)，最后與鹵乙胺反應獲得的，反應方程式如下：

7.根據權利要求6所述制備方法，其特征在于，所述式IV化合物是以式VIII化合物(2,6-二氯苯胺)為原料，經傅克乙酰化反應獲得式IX化合物(3,5-二氯-4-溴苯乙酮)，然后再經重氮化反應獲得的，反應方程式如下：

8.一種通式II化合物用于制備式I化合物的方法，其特征在于，包括當R為氫時則首先對胺基進行保護，若R為硅烷基保護基則直接進行如下反應，首先格式反應獲得式X化合物，然后脫保護及成鹽反應獲得式I化合物的鹽，反應方程式如下：

9.根據權利要求8所述方法，其特征在于，所述脫保護反應中，所用的脫保護試劑為四丁基氟化銨、氟化鈉和氟化鉀中一種或多種含氟離子的氟試劑。