[發(fā)明專(zhuān)利]6-(乙酰-AA-巰基)嘌呤,其合成,活性和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201910448096.0 | 申請(qǐng)日: | 2019-05-27 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN111995626B | 公開(kāi)(公告)日: | 2023-06-27 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 趙明;彭師奇;桂琳;郝媛萌 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D473/38 | 分類(lèi)號(hào): | C07D473/38;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京思元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光軍 |
| 地址: | 100069 北*** | 國(guó)省代碼: | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 乙酰 aa 巰基 嘌呤 合成 活性 應(yīng)用 | ||
1.結(jié)構(gòu)式如下的6-乙酰-AA-巰基嘌呤,
式中AA為Asp或Ser殘基。
2.權(quán)利要求1所述的6-乙酰-AA-巰基嘌呤的制備方法,該方法包括:
(1).合成6-乙酰-O-乙基巰基嘌呤;
(2).合成6-羧甲基巰基嘌呤;
(3).采用二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑,1-羥基苯并三唑?yàn)榇呋瘎┑囊合喾▽?-(羧甲基巰基)嘌呤與AA-OBzl縮合,制備6-乙酰-Asp(OBzl)-OBzl-巰基嘌呤及6-乙酰-Ser-OBzl-巰基嘌呤;
(4).將6-乙酰-Asp(OBzl)-OBzl-巰基嘌呤及6-乙酰-Ser-OBzl-巰基嘌呤脫保護(hù)基制備6-乙酰-AA-巰基嘌呤。
3.權(quán)利要求1所述的6-乙酰-AA-巰基嘌呤在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
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