[發明專利]一種氮雜環丙烯在抗體偶聯藥物連接體的應用修飾的方法有效
| 申請號： | 201910432284.4 | 申請日： | 2019-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN110141665B | 公開（公告）日： | 2021-09-17 |
| 發明（設計）人： | 姜耀甲;陳陽;羅德平 | 申請（專利權）人： | 南京工業大學 |
| 主分類號： | A61K47/64 | 分類號： | A61K47/64;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京匯捷知識產權代理事務所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 邢文月 |
| 地址： | 211816 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氮雜環 丙烯 抗體 藥物 連接 應用 修飾 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種氮雜環丙烯在抗體偶聯藥物連接體的應用修飾的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：往pH值為7.0~7.6的Tris-HCl緩沖溶液中加入氮雜環丙烯化合物，在室溫、氮氣氛圍環境下加入多肽鏈進行反應，反應結束后將溶劑旋干，經過制備液相色譜分離得到二聚的硫代縮醛；
所述緩沖溶液、氮雜環丙烯化合物以及多肽鏈的體積摩爾比為1mL：（0.05~0.2）mmol：（0.3~1.2）mmol；
所述氮雜環丙烯化合物的結構式為：
；
式中，R1為Ph、4-OMe-Ph或4-Cl-Ph；R2為CONH2；
所述多肽鏈為CLS-NH2、CTWSL-NH2、RCLITCK-NH2、CKARGGC-NH2、RACKGGCG、CPCRAGKG-NH2中的任意一種。
2.如權利要求1所述的氮雜環丙烯在抗體偶聯藥物連接體的應用修飾的方法，其特征在于，所述緩沖溶液、氮雜環丙烯化合物以及多肽鏈的體積摩爾比為1mL：0.05mmol：0.4mmol。
3.如權利要求1所述的氮雜環丙烯在抗體偶聯藥物連接體的應用修飾的方法，其特征在于，Tris-HCl緩沖溶液的pH值為7.40。
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