[發明專利]褐藻來源的富含葡萄糖醛酸的低硫酸化雜聚糖在制備治療2型糖尿病藥物中的應用

有效

• 申請號: 201910418216.2
• 申請日: 2019-05-20
• 公開（公告）號: CN110218262B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 金維華;鐘衛鴻;何新月;王鴻;張文靜
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K31/737;A61P3/10;A61P5/50
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;朱思蘭

1.褐藻來源的富含葡萄糖醛酸的低硫酸化雜聚糖在制備治療和/或預防2型糖尿病藥物中的應用，其特征在于：

所述低硫酸化雜聚糖具有如下特征：其單糖組分主要包括巖藻糖、葡萄糖醛酸，此外還包括甘露糖、葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、古洛糖醛酸、甘露糖醛酸中的一種或多種；其水解硫酸基含量在5％～28％之間，巖藻糖含量在3％～28％之間，糖醛酸含量在5％～30％之間；

所述低硫酸化雜聚糖具有如下結構特征：

(1)組成糖包括：甘露糖、葡萄糖醛酸、巖藻糖；

(2)甘露糖和葡糖糖醛酸以α(1→4)糖苷鍵連接；葡萄糖醛酸和甘露糖以β(1→2)糖苷鍵連接；

(3)葡萄糖醛酸和葡萄糖醛酸之間以β(1→3)糖苷鍵連接；

(4)巖藻糖以α(1→3)糖苷鍵連接，C2或C4位硫酸化；

(5)包含如下結構單元(I)、(II)、(III)，不同結構單元之間相互交替連接；

其中，n、m、x各自獨立為1～15之間的整數；

R為H或硫酸基。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述褐藻為海洋褐藻，所述海洋褐藻包括海帶、裙帶菜、馬尾藻、鼠尾藻、全緣馬尾藻、硇洲馬尾藻、莫氏馬尾藻、海黍子、海蒿子。

3.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述低硫酸化雜聚糖分子量為1～1000KD。

4.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述藥物為含有褐藻來源的富含葡萄糖醛酸的低硫酸化雜聚糖和藥學可接受的載體的藥物組合物。

5.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述藥物的劑型為注射劑、口服制劑或局部給藥制劑。

6.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述褐藻來源的富含葡萄糖醛酸的低硫酸化雜聚糖按照如下方法制備：

采用水提或酸提方法提取海洋褐藻中的水溶性多糖；水溶性多糖通過陰離子交換色譜進行分級，采用低濃度電解質溶液洗脫得到的組分經過脫鹽、濃縮、干燥后即得；

其中，所述陰離子交換色譜介質包括二乙氨乙基型弱陰離子凝膠以及強陰離子凝膠；

所述低濃度電解質溶液的濃度范圍在0.3～2mol/L，電解質為NaCl、KCl中的一種或兩者以任意比例的混合物，溶劑為去離子水或緩沖液。

7.如權利要求6所述的應用，其特征在于，所述二乙氨乙基型弱陰離子凝膠為：二乙氨乙基交聯葡聚糖、二乙氨乙基纖維素、二乙氨乙基交聯瓊脂糖凝膠；所述強陰離子凝膠為：Q-sepharose凝膠、Q-sephadex。