[發明專利](R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳香)氮雜芳基化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201910409335.1
• 申請日: 2019-05-16
• 公開（公告）號: CN110003102B
• 公開（公告）日: 2022-03-22
• 發明（設計）人: 江智勇
• 申請（專利權）人: 河南師范大學
• 主分類號: C07D215/12
• 分類號: C07D215/12;C07D217/02;C07D277/64;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新

1.(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物，其特征在于，其為具有如下結構通式（II）的化合物：，式中，氮雜芳基為喹啉基、6-甲氧基喹啉基、異喹啉基和苯并噻唑基，R為異丙基和乙基，Ar為苯基、4-三氟甲基苯基和2-萘基。

2.權利要求1所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于：將式I所示的2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮雜芳烴、光敏劑DPZ、手性催化劑CPA、漢斯酯HEH、氘源和碳酸氫鈉分散于有機溶劑中，在不高于-78℃條件下脫氣處理后，置于20 ~ 30℃下，用3~10W藍燈照射，反應20 ~ 40分鐘，反應結束后，分離純化即得到式Ⅱ所示的(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物；

。

3.根據權利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于，所述光敏劑DPZ的加入量為2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物摩爾量的0.8 ~ 5 %。

4.根據權利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于，所述手性催化劑CPA的加入量為2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物摩爾量的18 ~ 25%。

5.根據權利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于，所述漢斯酯HEH的加入量為2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物摩爾量的130 ~ 180%。

6.根據權利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于，所述氘源為重水，且所述重水的加入量為2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物摩爾量的90 ~ 200倍。

7.根據權利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于，所述的碳酸氫鈉的加入量為2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物摩爾量的120 ~ 180%。

8.根據權利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為均三甲苯。

9.權利要求1所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮雜芳基化合物在制備抗癌藥物中的應用。