[發明專利]靶向元件及其制備方法和運用

有效

• 申請號: 201910393753.6
• 申請日: 2019-05-13
• 公開（公告）號: CN110522918B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 宋相容;魏于全
• 申請（專利權）人: 成都瑞博克醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/10;A61K47/54;A61K47/60;A61K39/00;A61K48/00;A61K31/704;A61K31/352;A61K31/337;A61P35/00;A61P9/10;A61P29/00
• 代理公司: 北京元本知識產權代理事務所(普通合伙) 11308
• 代理人: 黎昌莉

1.制備靶向元件的組合物，其特征在于，所述組合物由靶向材料和間隔材料共價連接組成，所述靶向材料為甘露糖和/或甘露糖衍生物，所述間隔材料是指使靶向配體甘露糖及其衍生物與納米制劑產生0.2-100nm的化學基團；所述間隔材料為PEG400。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述甘露糖衍生物為甘露糖苷、甘露糖胺和/或甘露聚糖。

3.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述甘露糖衍生物為甲基-D-甘露糖苷、1-α甲酰甲基-甘露吡喃糖苷、4-氨基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷、4-硝基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷、4-甲基傘形酮基-α-D-吡喃甘露糖苷、甘露糖-6-磷酸、氨基甲?；?D-甘露糖中的任一種或多種。

4.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述間隔材料與所述靶向材料的摩爾比為1-10:1。

5.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于：所述間隔材料與所述靶向材料的摩爾比為5:1。

6.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，甘露糖與PEG400的摩爾比為1:5。

7.根據權利要求6所述的組合物，其特征在于，甘露糖與PEG400的摩爾比為1:1。

8.運用權利要求1所述的組合物制備的靶向元件。

9.根據權利要求8所述的靶向元件，其特征在于，所述靶向元件如式Ⅰ所示：其中R1為PEG400，R2為-?CH₃或-PO₃H₂、R3為-H，R4為-H，R5是-H或-NHCOCH₃，

Ⅰ。

10.含有權利要求9所述的靶向元件的靶向載體。

11.根據權利要求10所述的靶向載體，其特征在于，由靶向元件和納米制劑連接而成，所述納米制劑為脂質體、乳劑、納米凝膠、核殼型納米粒、HDL納米粒、固脂納米粒或聚合物膠束。

12.根據權利要求10所述的靶向載體，其特征在于，單個靶向載體上連接有1~100000個所述的靶向元件。

13.根據權利要求12所述的靶向載體，其特征在于，單個靶向載體上連接有20-1000個所述的靶向元件。

14.根據權利要求11所述的靶向載體，其特征在于，所述靶向元件的靶頭與所述納米制劑的距離為0.2-100nm。

15.根據權利要求14所述的靶向載體，其特征在于，所述靶向元件的靶頭與所述納米制劑的距離為0.3-10nm。

16.根據權利要求14或15所述的靶向載體，其特征在于，所述靶頭為甘露糖苷、甘露糖胺和/或甘露聚糖。

17.將權利要求8所述的靶向元件連接至納米制劑的方法，其特征在于，將所述靶向材料和間隔材料連接后再與所述納米制劑的材料連接制成納米制劑。