[發(fā)明專利]一種左甲狀腺素鈉雜質(zhì)及其制備

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910376714.5
• 申請日: 2019-05-05
• 公開（公告）號: CN109988076A
• 公開（公告）日: 2019-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱高軍;胡全艮;陳林;黃平;劉勇;趙銘
• 申請（專利權(quán)）人: 上海葆隆生物科技有限公司
• 主分類號: C07C235/12
• 分類號: C07C235/12;C07C231/12;A61K31/195
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1.一種式I的化合物：

2.一種如權(quán)利要求1所述的式I化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟一：將左甲狀腺素鈉和乙酰基酒石酸酐在有機(jī)溶劑中，反應(yīng)得到中間體；

步驟二：再將步驟一中所述的中間體溶于有機(jī)溶劑中，用堿性化合物水解，即得到化合物I；

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟一中所述的左甲狀腺素鈉或其鹽與乙酰基酒石酸酐的摩爾比為1:0.5～5.0，優(yōu)選1:1.0～2.0。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟一中所述的有機(jī)溶劑是N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺，丙酮、四氫呋喃、1,4-二氧六環(huán)、N-甲基吡咯烷酮或二甲亞砜中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟二中所述的中間體II與堿性化合物的摩爾比為1:1.0～5.0，優(yōu)選1:2.0～3.0。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟二中所述的堿性化合物是氫氧化鈉、氫氧化鋰、氫氧化鉀，叔丁醇鉀，碳酸鋰，碳酸鈉、碳酸鉀、或碳酸銫的一種或多種，優(yōu)選為氫氧化鈉。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟二中所述的有機(jī)溶劑是甲醇，乙醇，N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺，丙酮、四氫呋喃、1,4-二氧六環(huán)、N-甲基吡咯烷酮、二甲亞砜中的一種或多種。

9.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑選自甲醇。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的如式I的化合物在檢測或控制左甲狀腺素鈉及其藥劑的質(zhì)量中的應(yīng)用。