[發明專利]吡啶腙衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201910374959.4
• 申請日: 2019-05-07
• 公開（公告）號: CN111909082B
• 公開（公告）日: 2022-09-13
• 發明（設計）人: 胡艾希;陳愛羽
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: C07D213/77
• 分類號: C07D213/77;A61K31/44;A61K31/444;A61P31/16
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本發明涉及化學結構式Ⅰ所示的吡啶腙衍生物及其藥學上可接受的鹽，藥物組合物以及其在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑中的應用：其中，R取代吡啶基選自：5?三氟甲基?2?吡啶基、3?硝基?2?吡啶基；Y選自：羥基、二羥基、3?羥基?2?C1～C2烷氧基、3?羥基?4?C1～C2烷氧基、3?羥基?5?C1～C2烷氧基、3?羥基?6?C1～C2烷氧基、4?羥基?2?C1～C2烷氧基、4?羥基?3?C1～C2烷氧基、4?羥基?3，5?二C1～C2烷氧基、三羥基或4?羥基?3，5?二甲基；Z選自：CH或N。

技術領域

本發明涉及一類新化合物、其制備方法與應用，具體是吡啶腙衍生物、其制備方法及其在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑的應用。

背景技術

芳香腙類(A1)化合物具有廣泛的生物活性，如抗病毒、抗抑郁、抗腫瘤、抗菌、抗炎、抗瘧疾、鎮痛、抗血小板凝集和血管擴張等生物活性。

2003年，Jarikote等[Ultrasonics Sonochemistry,2003,10(1):45-48]描述了苯肼與羰基化合物在超聲輻射下反應，合成了一系列芳基腙類化合物(A2)：

2010年，Ajani等[BioorganicMedicinal Chemistry,2010,18(1):214-221]描述了通過微波輻射技術合成了一系列2-喹喔啉酮-3-腙衍生物(A3)，并評價了它們的抗菌活性。

2014年，Oliveira等[RSC Advances,2014,4(100):56736-56742]描述了有機肼類和苯醛類化合物，通過無催化劑和無溶劑的機械化學途徑合成了腙類化合物(A4)：

2015年，Parveen等[New Journal of Chemistry,2015,39(1):469-481]描述了水合肼和取代的芳香醛，在離子液體[Et₃NH][HSO₄]催化劑下，合成了芳香腙類衍生物(A5)。

發明內容

本發明解決的技術問題是提供一類吡啶腙衍生物、其制備方法、藥物組合物和用途。

為解決本發明的技術問題，本發明提供如下技術方案：

本發明技術方案的第一方面是提供了一類如結構式Ⅰ所示吡啶腙衍生物及其藥學上可接受的鹽：