[發明專利]一種西他沙星微囊制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201910367353.8
• 申請日: 2019-05-08
• 公開（公告）號: CN110169956A
• 公開（公告）日: 2019-08-27
• 發明（設計）人: 穆云;萬家強
• 申請（專利權）人: 成都藥云科技有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/4709;A61K47/42;A61K47/38;A61K47/32;A61P31/04;A61P29/00
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本發明公開了一種西他沙星微囊制劑，包含由主藥西他沙星、囊材制備得到的微囊芯和其他輔料。本發明還提供了西他沙星微囊制劑的工藝制備方法以及抗菌消炎的用途。本發明公開的西他沙星微囊制劑具有較好的掩蓋苦味的作用，有利于主藥崩解溶出穩定，改善了西他沙星藥物順應性，提高了用藥安全性；本發明公開的西他沙星微囊制劑的工藝方法簡便，易操作，安全環保，有利于實現工業化擴大應用。

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，尤其涉及一種西他沙星微囊制劑及其制備方法。

背景技術

西他沙星(sitafloxacin hydrate)化學名為7-[(7S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R，2S)-cis-2-氟環丙基]-1，4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制藥三共株式會社(Daiichi Sankyo)開發的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，用于治療嚴重難治性感染性疾病。

目前西他沙星上市的劑型有片劑、顆粒劑、及注射劑。西他沙星味極苦，在醇中難溶，水中不溶，現有技術中固體制劑采用制備西他沙星的包合物的顆粒劑來掩蓋其苦味，通過添加輔料增加西他沙星的溶出。但存在西他沙星的包合物的顆粒劑在掩蓋西他沙星的苦味效果不佳，并且制備的藥物顆粒均勻性差，顆粒中主藥崩解溶出不穩定的缺陷，使西他沙星藥物順應性不佳，藥物利用率降低。

因此，本領域的技術人員致力于開發一種西他沙星微囊制劑及其制備方法，以解決上述現有技術的不足。

發明內容

有鑒于現有技術的上述缺陷，本發明所要解決的技術問題是目前現有技術在西他沙星制劑方面存在苦味掩蓋效果差，顆粒不均勻和溶出不穩定。

為實現上述目的，本發明第一方面提供了一種西他沙星微囊制劑，包含由主藥西他沙星、囊材制備得到的微囊芯和其他輔料，其中，西他沙星重量份數為35～45份；囊材重量份數為45～55份；其他輔料重量份數為20～25份；

進一步地，所述西他沙星微囊芯的平均粒徑為10～20μm；

進一步地，所述囊材為聚乙烯醇、明膠、羥乙基纖維素、聚乙二醇、羧甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、羥甲基纖維素、淀粉中一種或多種；

進一步地，所述其他輔料為崩解劑、稀釋劑中一種或多種；

進一步地，所述崩解劑為低取代羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、共聚維酮、瓊脂、微晶纖維素、淀粉、硅膠中一種或多種；

進一步地，所述稀釋劑為微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乳糖、木糖醇、甘露醇、淀粉、蔗糖、葡萄糖、糖粉、糊精、預膠化淀粉、可壓性淀粉、無機鈣鹽中的一種或多種；

進一步地，所述西他沙星微囊制劑為口服固體制劑、注射劑或氣霧劑；

進一步地，所述口服固體制劑為片劑、顆粒劑或膠囊劑；

進一步地，所述西他沙星微囊制劑，其制備原料包含重量份數為35～45份的西他沙星、重量份數為45～55份的囊材、重量份數為0～20份的崩解劑、重量份數為0～20份的稀釋劑。

在本發明的較佳實施方式中，所述西他沙星微囊制劑，其制備原料包含西他沙星的重量份數為35份；

在本發明的另一較佳實施方式中，所述西他沙星微囊制劑，其制備原料包含西他沙星的重量份數為40份；

在本發明的另一較佳實施方式中，所述西他沙星微囊制劑，其制備原料包含西他沙星的重量份數為45份；

在本發明的較佳實施方式中，所述西他沙星微囊制劑，其制備原料包含囊材的重量份數為45份；

在本發明的另一較佳實施方式中，所述西他沙星微囊制劑，其制備原料包含囊材的重量份數為50份；